一类2-甲基-4-(1-丙三醇)-呋喃类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110698441B

    公开(公告)日:2021-04-20

    申请号:CN201911050335.3

    申请日:2019-10-31

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明公开了一类2‑甲基‑4‑(1‑丙三醇)‑呋喃类化合物,结构式分别如下式(I)~下式(Ⅲ)所示,该三种化合物均为由放线菌通过发酵培养及提纯后得到的天然产物,结构新颖,大大增加了2‑甲基‑4‑(1‑丙三醇)‑呋喃类似物的种类。经活性试验发现,该三种2‑甲基‑4‑(1‑丙三醇)‑呋喃类化合物均具有可显著抑制Hep‑G2细胞内脂质堆积,可用于制备降血脂的药物或保健食品。

    吲哚咔唑类生物碱衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108329326B

    公开(公告)日:2020-07-10

    申请号:CN201810015724.1

    申请日:2018-01-08

    申请人: 浙江大学

    IPC分类号: C07D491/22 C12R1/465

    摘要: 本发明公开了吲哚咔唑类生物碱Streptocarbazole衍生物及其制备方法和应用,该化合物的结构如式Ⅰ、Ⅱ所示,该化合物具有抗肿瘤活性以及蛋白激酶抑制活性,可用于制备蛋白激酶抑制剂类药物和抗肿瘤药物。吲哚咔唑类生物碱Streptocarbazole衍生物的制备方法,由放线菌经固体发酵培养产生,可通过对发酵产物进行乙酸乙酯萃取后,再用凝胶色谱和反相色谱分离纯化得到,易于操作和实施。

    萘并噻吩二酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108017625B

    公开(公告)日:2019-05-21

    申请号:CN201711182369.9

    申请日:2017-11-23

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明公开了一类来自海洋链霉菌的具有抗肿瘤活性的萘并噻吩二酮类化合物及其制备方法和应用,该类化合物的结构如式I所示,该类化合物属于含硫的结构新颖化合物,具有显著的蛋白激酶抑制活性和抗肿瘤活性,可以有效抑制蛋白激酶PKC、ROCK2等,可用于开发为激酶抑制剂;对肺癌、胃癌、乳腺癌、淋巴癌、PDGF依赖性肿瘤等癌症具有很好的治疗前景。本发明还公开了具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法,由海洋放线菌经固体发酵产生,可通过对培养产物进行乙酸乙酯或二氯甲烷萃取后,再由硅胶柱层析、凝胶柱层析和反相色谱分离纯化得到,易于操作和实施。

    一种3位取代的十字孢碱类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108164537A

    公开(公告)日:2018-06-15

    申请号:CN201810046202.8

    申请日:2018-01-17

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明公开了一种3位取代的十字孢碱类衍生物,结构式如下式(I)所示,式中,R1选自H或OCH3;当R1为H时,R3选自H或i;当R1为H,R3为H时,R2选自OH、NH2或OCH2CH3;当R1为H,R3为i时,R2选自OH、NH2、F、OCH3、OCH2CH3、Cl或Br;当R1为OCH3时,R3为H,R2选自OH、NH2、F、OCH3、OCH2CH3、Cl或Br;本发明提供了一种新型的3位取代的十字孢碱类衍生物,由放线菌通过大米发酵及提纯后得到的天然产物,对蛋白激酶PKCα和ROCKII的活性具有明显的抑制作用,因此可制备用于治疗与蛋白激酶异常表达相关的各种疾病的药物。