公开(公告)号：CN110156785B

公开(公告)日：2020-08-28

申请号：CN201910299910.7

申请日：2019-04-15

申请人： 浙江大学

发明人： 崔孙良 ,  齐纪凤

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/52 ,  A61K31/506

摘要： 本发明提供一种吲唑类化合物及制备方法和应用。本发明以吲唑作为结构母核，设计并合成了一系列全新的小分子PI3Kδ抑制剂，并对该类化合物进行了PI3Kδ激酶抑制活性测试和MV‑4‑11细胞活性测试，本发明提供的吲唑类化合物表现出更好的激酶亚型选择性，并且对肿瘤细胞株表现出了更好的体外增殖抑制活性。可在制备抗肿瘤药物以及在制备抑制PI3Kδ激酶的活性药物中的应用，为抗肿瘤药物研究提供了新的途径。本发明原料廉价易得、制备方法简单、适合大规模生产。结构通式如下：

公开(公告)号：CN110156785A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201910299910.7

申请日：2019-04-15

申请人： 浙江大学

发明人： 崔孙良 ,  齐纪凤

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/52 ,  A61K31/506

摘要： 本发明提供一种吲唑类化合物及制备方法和应用。本发明以吲唑作为结构母核，设计并合成了一系列全新的小分子PI3Kδ抑制剂，并对该类化合物进行了PI3Kδ激酶抑制活性测试和MV-4-11细胞活性测试，本发明提供的吲唑类化合物表现出更好的激酶亚型选择性，并且对肿瘤细胞株表现出了更好的体外增殖抑制活性。可在制备抗肿瘤药物以及在制备抑制PI3Kδ激酶的活性药物中的应用，为抗肿瘤药物研究提供了新的途径。本发明原料廉价易得、制备方法简单、适合大规模生产。结构通式如下：