公开(公告)号：CN111087408B

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN202010004386.9

申请日：2020-01-03

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 车金鑫 ,  董晓武 ,  李佳 ,  高安慧 ,  黄枫 ,  张梦梦 ,  徐高亚 ,  周宇波 ,  胡小蓓 ,  陈斌辉

IPC: C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种大环化合物及其医药用途，为通式(I)所示的结构:或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：L代表(CRaRb)n，其中1‑3个CRaRb基团可被O、NH、S或者CH＝CH替换；Z代表CRaRb，O，‑NH‑C(＝O)‑,‑O‑C(＝O)‑或‑NH‑；T为CH或者N；X代表H、卤素、C3‑C6的环烷基、C1‑C6的烷基或C1‑C6的卤代烷基；n为4‑10；Ra、Rb各自独立地选自H、卤素或C1‑C6的烷基。本发明提供的大环化合物在激酶水平上，对于IDH2的抑制作用优于现有药物；本发明能够增加分子的溶解性和整体的脂溶性，使其具有穿透血脑屏障的潜力，相对于现有技术更有利于解决脑部肿瘤的问题。

公开(公告)号：CN111087408A

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN202010004386.9

申请日：2020-01-03

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 车金鑫 ,  董晓武 ,  李佳 ,  高安慧 ,  黄枫 ,  张梦梦 ,  徐高亚 ,  周宇波 ,  胡小蓓 ,  陈斌辉

IPC: C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种大环化合物及其医药用途，为通式(I)所示的结构:或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：L代表(CRaRb)n，其中1-3个CRaRb基团可被O、NH、S或者CH＝CH替换；Z代表CRaRb，O，-NH-C(＝O)-,-O-C(＝O)-或-NH-；T为CH或者N；X代表H、卤素、C3-C6的环烷基、C1-C6的烷基或C1-C6的卤代烷基；n为4-10；Ra、Rb各自独立地选自H、卤素或C1-C6的烷基。本发明提供的大环化合物在激酶水平上，对于IDH2的抑制作用优于现有药物；本发明能够增加分子的溶解性和整体的脂溶性，使其具有穿透血脑屏障的潜力，相对于现有技术更有利于解决脑部肿瘤的问题。