公开(公告)号：CN109134358A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811098132.7

申请日：2018-09-20

申请人： 浙江理工大学

发明人： 沈永淼 ,  王丹燕 ,  宋怡吟 ,  奚紫微 ,  卢晓涵 ,  陈泊江

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明公开了一种3,5‑二溴‑4‑氨基吡啶的合成方法，属于化学合成技术领域，其特征在于：以吡啶或吡啶盐为原料，在HBr溶液中，加入铵盐和H2O2，反应得到3,5‑二溴‑4‑氨基吡啶本发明创新的以便宜、简单的吡啶或吡啶盐为原料，采用一步反应合成3,5‑二溴‑4‑氨基吡啶的方法，解决了本领域长期以来反应步骤复杂，生产成本高的问题，本发明的合成方法，反应条件温和，操作方便且绿色环保，适合工业化大规模生产的生产途径。

公开(公告)号：CN109134472B

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201811098135.0

申请日：2018-09-20

申请人： 浙江理工大学

发明人： 沈永淼 ,  王丹燕 ,  宋怡吟 ,  奚紫微 ,  赵欢 ,  陈泊江

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺的合成工艺，属于药物化学合成技术领域，其特征在于：包括如下步骤：在乙酸酐溶液中逐渐加入碘，双氧水,4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶，固体超强酸，反应完后得到3‑碘‑4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶；将3‑碘‑4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶与4‑苯氧苯基硼酸，磷酸钾溶于1,4‑二氧六环和水的混合液，氩气保护下加入四（三苯基膦）钯，反应得到3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺，本发明具有反应条件温和，操作方便，成本可控，收率较高的优点。

公开(公告)号：CN109134358B

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201811098132.7

申请日：2018-09-20

申请人： 浙江理工大学

发明人： 沈永淼 ,  王丹燕 ,  宋怡吟 ,  奚紫微 ,  卢晓涵 ,  陈泊江

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明公开了一种3,5‑二溴‑4‑氨基吡啶的合成方法，属于化学合成技术领域，其特征在于：以吡啶或吡啶盐为原料，在HBr溶液中，加入铵盐和H2O2，反应得到3,5‑二溴‑4‑氨基吡啶本发明创新的以便宜、简单的吡啶或吡啶盐为原料，采用一步反应合成3,5‑二溴‑4‑氨基吡啶的方法，解决了本领域长期以来反应步骤复杂，生产成本高的问题，本发明的合成方法，反应条件温和，操作方便且绿色环保，适合工业化大规模生产的生产途径。

公开(公告)号：CN109134472A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811098135.0

申请日：2018-09-20

申请人： 浙江理工大学

发明人： 沈永淼 ,  王丹燕 ,  宋怡吟 ,  奚紫微 ,  赵欢 ,  陈泊江

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺的合成工艺，属于药物化学合成技术领域，其特征在于：包括如下步骤：在乙酸酐溶液中逐渐加入碘，双氧水,4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶，固体超强酸，反应完后得到3‑碘‑4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶；将3‑碘‑4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶与4‑苯氧苯基硼酸，磷酸钾溶于1,4‑二氧六环和水的混合液，氩气保护下加入四（三苯基膦）钯，反应得到3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺，本发明具有反应条件温和，操作方便，成本可控，收率较高的优点。