公开(公告)号：CN112174891A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202011202382.8

申请日：2020-11-02

申请人： 浙江省农业科学院

发明人： 狄珊珊 ,  刘瑞全 ,  王新全 ,  齐沛沛 ,  徐浩 ,  汪志威 ,  赵慧宇

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C213/02 ,  C07C215/68

摘要： 本发明提供了一种氟唑菌苯胺代谢物的制备方法，属于药物代谢技术领域。本发明提供了一种氟唑菌苯胺代谢物(5‑氟‑N‑(2‑(4‑羟基‑4‑甲基戊烷‑2‑基)苯基)‑1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺)的制备方法，所述制备方法工艺设计合理，可操作性强，得率高，可实现工业化生产氟唑菌苯胺代谢物。本发明制备得到的氟唑菌苯胺代谢物可为氟唑菌苯胺的代谢机理研究提供对照品，可用于研究该药物在环境中的代谢过程，对氟唑菌苯胺及其代谢物的系统性研究及风险评估具有极大的价值。

公开(公告)号：CN115466185A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202211129168.3

申请日：2022-09-16

申请人： 浙江省农业科学院

发明人： 王新全 ,  狄珊珊 ,  刘真真 ,  刘瑞全 ,  赵慧宇 ,  汪志威 ,  齐沛沛 ,  徐浩

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C215/16

摘要： 本发明涉及药物代谢技术领域，具体涉及一种6PPD代谢物的制备方法。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将4‑氨基二苯胺、二丙酮醇、有机溶剂和氢化试剂混合进行还原胺化反应，得到式I所示结构的6PPD代谢物。本发明提供的制备方法以4‑氨基二苯胺、二丙酮醇和氢化试剂为原料，通过合理设计反应合成路线：通过一步法进行还原胺化反应，实现了6PPD代谢物成功制备，且得率高，可为6PPD的代谢机理研究提供对照品，可用于研究该药物在环境中的代谢过程，对6PPD及其代谢物的系统性研究及风险评估具有极大的价值。且本发明提供的制备方法制备成本低、可操作性强，安全系数高，可实现工业化生产。

公开(公告)号：CN115433096A

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202211129166.4

申请日：2022-09-16

申请人： 浙江省农业科学院

发明人： 狄珊珊 ,  刘瑞全 ,  赵慧宇 ,  齐沛沛 ,  汪志威 ,  徐浩 ,  刘真真 ,  王新全

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/16

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种抗臭氧剂的制备方法。本发明提供的制备方法：将4‑溴苯胺、二丙酮醇、有机溶剂和氢化试剂混合进行还原胺化反应，得到第一中间产物；氢化试剂不包含氢气；将第一中间产物、非极性溶剂、有机碱试剂和叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯混合进行羟基保护反应，得到第二中间产物；在保护气体氛围中，将第二中间产物、有机钯类催化剂、膦配体、碳酸铯、苯胺和非极性溶剂混合进行偶联反应，得到第三中间产物；将第三中间产物、四丁基氟化铵和非极性溶剂混合进行羟基脱保护反应，得到式I所示结构的抗臭氧剂。本发明提供的制备方法剂得率高，可操作性强，安全系数高，可实现工业化生产式I所示结构的抗臭氧剂。

公开(公告)号：CN115433096B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202211129166.4

申请日：2022-09-16

申请人： 浙江省农业科学院

发明人： 狄珊珊 ,  刘瑞全 ,  赵慧宇 ,  齐沛沛 ,  汪志威 ,  徐浩 ,  刘真真 ,  王新全

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/16

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种抗臭氧剂的制备方法。本发明提供的制备方法：将4‑溴苯胺、二丙酮醇、有机溶剂和氢化试剂混合进行还原胺化反应，得到第一中间产物；氢化试剂不包含氢气；将第一中间产物、非极性溶剂、有机碱试剂和叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯混合进行羟基保护反应，得到第二中间产物；在保护气体氛围中，将第二中间产物、有机钯类催化剂、膦配体、碳酸铯、苯胺和非极性溶剂混合进行偶联反应，得到第三中间产物；将第三中间产物、四丁基氟化铵和非极性溶剂混合进行羟基脱保护反应，得到式I所示结构的抗臭氧剂。本发明提供的制备方法剂得率高，可操作性强，安全系数高，可实现工业化生产式I所示结构的抗臭氧

公开(公告)号：CN112174891B

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202011202382.8

申请日：2020-11-02

申请人： 浙江省农业科学院

发明人： 狄珊珊 ,  刘瑞全 ,  王新全 ,  齐沛沛 ,  徐浩 ,  汪志威 ,  赵慧宇

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C213/02 ,  C07C215/68

摘要： 本发明提供了一种氟唑菌苯胺代谢物的制备方法，属于药物代谢技术领域。本发明提供了一种氟唑菌苯胺代谢物(5‑氟‑N‑(2‑(4‑羟基‑4‑甲基戊烷‑2‑基)苯基)‑1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺)的制备方法，所述制备方法工艺设计合理，可操作性强，得率高，可实现工业化生产氟唑菌苯胺代谢物。本发明制备得到的氟唑菌苯胺代谢物可为氟唑菌苯胺的代谢机理研究提供对照品，可用于研究该药物在环境中的代谢过程，对氟唑菌苯胺及其代谢物的系统性研究及风险评估具有极大的价值。