公开(公告)号：CN114105946A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202010867695.9

申请日：2020-08-26

申请人： 浙江苏泊尔制药有限公司 ,  尚科生物医药(上海)有限公司

发明人： 张澎涛 ,  吴亮 ,  竺伟 ,  甘立新 ,  吕建国 ,  陶伟锋

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07F9/653

摘要： 本发明公开了一种磷酸特地唑胺的中间体及其制备方法。本发明以3‑氟‑4‑溴苯胺和二取代胺为起始原料合成磷酸特地唑胺中间体(化合物I)，进而制备磷酸特地唑胺。本发明公开的方法操作简单，收率高，纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN112745320A

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201911049254.1

申请日：2019-10-31

申请人： 浙江苏泊尔制药有限公司 ,  尚科生物医药(上海)有限公司

发明人： 吴亮 ,  王亚平 ,  竺伟

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种磷酸西他列汀单水合物晶型的制备方法。在反应器中加入西他列汀游离碱、磷酸、水和特定的有机溶剂，反应得到磷酸西他列汀单水合物晶型。本发明公开的磷酸西他列汀单水合物晶型的制备方法，能稳定地获得目标晶型、操作简便、反应周期短、生产效率高，对该药物的工业化生产具有重要价值。

公开(公告)号：CN109232583A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811439262.2

申请日：2018-11-29

申请人： 尚科生物医药(上海)有限公司

发明人： 竺伟 ,  王亚平 ,  袁立 ,  吴亮

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种6-溴-3H-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮(I)的制备方法，所述方法包括如下步骤：2,5-二甲氧基四氢呋喃与叔丁氧羰基肼反应得到化合物IV；再与三氯乙酰氯反应得到化合物V；经溴化得到化合物VI；经酯化反应得到化合物VII；最后环化得到6-溴-3H-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮。与现有技术相比，本发明大大提高了6-溴-3H-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮的收率和纯度，降低生产成本，具有良好的应用价值。