公开(公告)号：CN107488142A

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：CN201710694158.7

申请日：2017-08-15

Applicant: 海利尔药业集团股份有限公司

Inventor： 祝英杰 ,  邢阳阳 ,  李建国 ,  葛尧伦 ,  葛家成

IPC: C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D333/22 ,  C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  A01N43/40 ,  A01N43/10 ,  A01N37/28 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)中的酰腙，式中：n为0、1、2、3或4；R为卤、烷基、卤代烷基、氰基、烷氧基、烷硫基或硝基；R1为烷基；X为直键、CH2或NH；Y为硫或者氧；R2为氢或者烷基；R3为芳基、杂芳基或者杂环基。本发明还涉及制备这些化合物的方法和中间体以及他们的用途。

公开(公告)号：CN108203415A

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201611187348.1

申请日：2016-12-20

Applicant: 海利尔药业集团股份有限公司

Inventor： 邢阳阳 ,  祝英杰 ,  李建国 ,  杨春河 ,  葛尧伦

IPC: C07D261/04 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了一种制备苯吡唑草酮的方法，该方法采用了乙酰氯与3‑(2‑甲基‑6‑甲磺基苯基)‑4，5二氢异恶唑反应，生成的3‑(2‑甲基‑6‑甲磺基苯乙酰)‑4，5二氢异噁唑通过碘仿反应生成3‑(2‑甲基‑6‑甲磺基苯甲酸)‑4，5二氢异噁唑，再与1‑甲基‑5羟基‑吡唑缩合重排制备苯吡唑草酮。本发明提供的制备苯吡唑草酮关键中间体的制备方法，克服了一氧化碳插排法中一氧化碳剧毒气体难操作的缺点，同时也克服了溴化过程中所需溴水剧毒的缺点，需要反应温度低的缺点，具有成本低、易操作、污染少、安全环保等优点，适合大规模生产。