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公开(公告)号：CN114272252A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202210040366.6
申请日：2022-01-14
申请人： 深圳市第二人民医院(深圳市转化医学研究院) , 吴正治
IPC分类号： A61K31/585 , A61K31/4375 , A61K9/127 , A61K47/42 , A61K47/24 , A61P25/28
摘要： 本发明实施例公开了一种雷公藤甲素和小檗碱共载隐形化纳米脂质体的制备方法，以柠檬酸为水化介质采用改良乙醇注入法制备PEG化空白脂质体PL和羧基端空白脂质体PL‑COOH；利用盐酸调解羧基端空白脂质体PL‑COOH的pH值为7，取梯度的PEG化空白脂质体PL，按照药脂比1:15‑25加入盐酸小檗碱BR溶液，得到BR‑PL和BR‑PL‑COOH脂质体；在BR‑PL和BR‑PL‑COOH脂质体中加入雷公藤甲素TP溶液，在40‑60℃恒温孵育至少60min，冰水浴终止载药，制得雷公藤甲素和小檗碱共载隐形化纳米脂质体TP‑BR‑PL和TP‑BR‑PL‑COOH。
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公开(公告)号：CN111454230A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010336478.7
申请日：2020-04-26
申请人： 深圳市老年医学研究所 , 吴正治
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明属于化学合成的技术领域，具体涉及一种天然抗癌药物Tubulysins的关键中间体Tuv的合成方法。以廉价易得的L-缬氨醇1为原料，首先用CbzCl保护氨基，接着进行氧化反应和Wittig反应，再水解甲酯得到羧酸，再以羧酸为底物，在偶联试剂和有机膦试剂的共同作用下，通过与β-叠氮二硫化物在温和的反应条件下反应，先制备得到噻唑啉中间产物，进而通过加入氧化试剂，一锅法高效合成2,4-二取代噻唑化合物。然后在酸性条件下水解，将甲基烯醇醚转化为酮化合物，最后以(S)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷为催化剂经不对称还原反应得到目标化合物。
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公开(公告)号：CN113331293A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110557942.X
申请日：2021-05-21
申请人： 深圳市老年医学研究所 , 吴正治
IPC分类号： A23G3/36 , A23G3/42 , A23G3/48 , A23L2/39 , A23L33/10 , A23L33/105 , A23L33/21 , A61K36/8969 , A61P39/00 , A61P37/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P9/00
摘要： 针对现有的用于气虚体质调理的产品存在的无有效成分说明、无作用靶点、药理效应，以及之间的作用关系，且调理效果不够理想的技术问题，本发明提出一种用于气虚体质调理的精准药膳食疗产品及其制备方法，其产品由以下质量份的各物质组成：人参1‑5，淮山7‑12，黄精7‑12，芡实7‑12，覆盆子7‑12，松花粉1‑5，海藻糖4‑10。该产品组方简单，成本低廉，能够有效增强免疫、抗疲劳、改善糖脂代谢、保护心肝肾脏；制备方法简单易行；成品易携易存，使用方便。
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公开(公告)号：CN113273656A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110557870.9
申请日：2021-05-21
申请人： 深圳市老年医学研究所 , 吴正治
IPC分类号： A23L2/39 , A23L33/105 , A23L33/115 , A23G3/48 , A23G3/40 , A23G3/36 , A61K36/8994 , A61P37/08 , A61K31/7016 , A61K31/702 , A61K31/715
摘要： 本发明针对现有的用于特禀过敏体质调理的产品存在的有效成分不明确、作用靶点、药理效应不明，成分‑靶点‑药理作用机制网络分析缺失，且调理效果不够理想的技术问题，提出一种特禀过敏体质精准药膳食疗产品组合物及其制备方法，其产品由以下质量份的各物质组成：白芷3‑8，沙棘3‑8，乌梅3‑8，苡仁7‑12，薄荷1‑5，甘草3‑8，低聚甘露糖0.3‑2。本发明通过调和营卫，祛风抗敏的调理原则，有效调解特禀过敏体质人群易发哮喘、风团、咽痒、鼻塞、喷嚏、皮疹等相关症状；其制备方法简单易行，成品易携易存，使用方便。
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公开(公告)号：CN111454230B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202010336478.7
申请日：2020-04-26
申请人： 深圳市老年医学研究所 , 吴正治
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明属于化学合成的技术领域，具体涉及一种天然抗癌药物Tubulysins的关键中间体Tuv的合成方法。以廉价易得的L‑缬氨醇1为原料，首先用CbzCl保护氨基，接着进行氧化反应和Wittig反应，再水解甲酯得到羧酸，再以羧酸为底物，在偶联试剂和有机膦试剂的共同作用下，通过与β‑叠氮二硫化物在温和的反应条件下反应，先制备得到噻唑啉中间产物，进而通过加入氧化试剂，一锅法高效合成2,4‑二取代噻唑化合物。然后在酸性条件下水解，将甲基烯醇醚转化为酮化合物，最后以(S)‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷为催化剂经不对称还原反应得到目标化合物。
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公开(公告)号：CN113331417A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110556964.4
申请日：2021-05-21
申请人： 深圳市老年医学研究所 , 吴正治
IPC分类号： A23L33/105 , A23L33/125 , A23L33/10 , A23L33/21 , A23G3/48 , A23G3/36 , A23G3/42 , A23L2/39 , A23L2/52 , A23L2/66
摘要： 目前没有用于平和体质人群调理产品，所以本发明提出一种用于平和体质人群的精准药膳食疗产品及其制备方法。其产品由以下质量份的各物质组成：覆盆子7‑12，枸杞子7‑12，淮山药7‑12，余甘子4‑8，缫丝花7‑12，松花粉1‑5，低聚半乳糖1‑5。本发明产品组方简单，成本低廉，能够有效健脾养肝补肾，强体固本；制备方法简单易行；成品易携易存，使用方便。
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公开(公告)号：CN111647040A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010393017.3
申请日：2020-05-11
申请人： 深圳市老年医学研究所 , 吴正治
IPC分类号： C07K5/078
摘要： 本发明提供了一种新型的天然活性多肽Tubulysin U的制备方法，该制备方法将化合物2溶于三氟乙酸，加热回流制备中间体，并与化合物3和二异丙乙基胺反应，得到的产物与2,6-二甲基吡啶和叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯反应，反应完后加氢氧化钠处理制中间体酸，中间体酸与化合物6、HATU和二异丙乙基胺反应，得到的产物加三苯基膦制中间体胺，并加入化合物8和HATU反应，加入氟化铵制第一中间体，第一中间体加氢氧化钠制第二中间体，第二中间体加醋酸酐制第三中间体，第三中间体再加三氟乙酸制得到第四中间体，第四中间体加甲醛和氰基硼氢化钠反应制目标产物；化合物2、化合物3、化合物6和化合物8的结构为：
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公开(公告)号：CN111647040B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010393017.3
申请日：2020-05-11
申请人： 深圳市老年医学研究所 , 吴正治
IPC分类号： C07K5/078
摘要： 本发明提供了一种新型的天然活性多肽Tubulysin U的制备方法，该制备方法将化合物2溶于三氟乙酸，加热回流制备中间体，并与化合物3和二异丙乙基胺反应，得到的产物与2,6‑二甲基吡啶和叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯反应，反应完后加氢氧化钠处理制中间体酸，中间体酸与化合物6、HATU和二异丙乙基胺反应，得到的产物加三苯基膦制中间体胺，并加入化合物8和HATU反应，加入氟化铵制第一中间体，第一中间体加氢氧化钠制第二中间体，第二中间体加醋酸酐制第三中间体，第三中间体再加三氟乙酸制得到第四中间体，第四中间体加甲醛和氰基硼氢化钠反应制目标产物；化合物2、化合物3、化合物6和化合物8的结构为：
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公开(公告)号：CN113331334A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110556960.6
申请日：2021-05-21
申请人： 深圳市老年医学研究所 , 吴正治
IPC分类号： A23L2/39 , A23L33/105 , A23G3/48 , A23G3/36 , A61K36/9062 , A61P39/00
摘要： 针对现有的用于阳虚体质调理的产品存在的无有效成分说明、无作用靶点、药理效应，以及之间的作用关系，且调理效果不够理想的技术问题，本发明提出一种用于阳虚体质调理的精准药膳食疗产品及其制备方法，其产品由以下质量份的各物质组成：丁香1‑5，肉桂1‑5，北虫草0.5‑4，覆盆子7‑12，益智仁4‑9，荜茇0.5‑2.5，高良姜1‑5，低聚果糖4‑8。该产品组方简单，成本低廉，能够有效改善阳虚体质人群阳气不足，畏寒怕冷、手足不温，喜热饮食，精神不振的现象。制备方法简单易行；成品易携易存，使用方便。
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公开(公告)号：CN113331333A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110556945.1
申请日：2021-05-21
申请人： 深圳市老年医学研究所 , 吴正治
IPC分类号： A23L2/39 , A23L33/105 , A23L33/21 , A23G3/48 , A23G3/42 , A23G3/36 , A61K36/8969 , A61P1/10 , A61P39/00 , A61K31/702
摘要： 发明针对现有的用于阴虚体质调理的产品存在的有效成分不明确、作用靶点、药理效应不明，成分‑靶点‑药理作用机制网络分析缺失，且调理效果不够理想的技术问题，提出一种用于阴虚体质人群的精准药膳食疗产品及其制备方法，其产品其由以下质量份的各物质组成：玉竹6‑12，桑葚4‑8，宁枸杞4‑8，制黄精4‑8，沙棘4‑8，火麻仁6‑12，水苏糖3‑8。本发明通过滋补肝肾、养阴生津、润肠通便的调理原则，有效调能够有效改善阴虚体质人群潮热盗汗、消瘦、大便干燥现象。
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