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公开(公告)号：CN1141314C
公开(公告)日：2004-03-10
申请号：CN00124565.1
申请日：2000-09-22
Applicant: 清华大学
IPC: C07H19/10 , C07H19/20 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61P31/18 , A61P31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种2′，3′-O-异亚丙基尿苷5′-硫代磷酰氨基酸甲酯化合物，其合成过程为：首先，将三氯硫磷溶于四氢呋喃中，再加入氨基酸甲酯盐酸盐，将2′，3′-O-异亚丙基尿苷慢慢滴入上述体系中，滴加缚酸剂，用氨水水解，最后用硅胶柱进行柱层析分离，即可得产物。本发明的化合物具有抗HIV药物活性。
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公开(公告)号：CN1337401A
公开(公告)日：2002-02-27
申请号：CN01130784.6
申请日：2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种硫代磷酰氨基酸酯化合物,结构式为:其制备方法为首先将原料(异丙氧基取代)二氯硫磷溶于四氢呋喃中,向上述溶液中加入氨基酸甲酯盐酸盐,再滴加缚酸剂,将2′,3′－O－异亚丙基核苷溶液加入上述溶液中,再滴加缚酸剂,反应完成后,过滤,旋转蒸馏,,柱层析分离,即得硫代磷酰氨基酸酯化合物。
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公开(公告)号：CN1133642C
公开(公告)日：2004-01-07
申请号：CN00129555.1
申请日：2000-10-09
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种核苷5’-硫代磷酰氨基酸酯化合物，其结构式为：制备方法为：首先将三氯硫磷溶于已干燥过的四氢呋喃中，加入氨基酸甲酯盐酸盐，搅拌后滴加缚酸剂，反应完成后，过滤，旋转蒸馏除去溶剂及其他低沸点物质，最后用氨水进行水解，用硅胶柱进行柱层析分离，即可得到本发明的产物。本发明的化合物，可用于开发抗病毒、抗肿瘤、抗HIV活性药物。
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公开(公告)号：CN1133641C
公开(公告)日：2004-01-07
申请号：CN01130786.2
申请日：2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种含有3’叠氮胸苷的硫代磷酰氨基酸酯化合物及其制备方法，其化合物的结构为右式：其制备方法为将原料(芳香基取代)二氯硫磷溶于四氢呋喃(THF)中，加入氨基酸甲酯盐酸盐，再滴加缚酸剂，再将3’叠氮胸苷溶液加入上述溶液中，再加入缚酸剂，过滤，旋转蒸馏，用硅胶柱进行柱层析分离，即得到3’叠氮胸苷-5′-(芳香基取代)硫代磷酰氨基酸酯化合物。用本发明的方法制备的化合物，具有抗爱兹病毒药物活性。
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公开(公告)号：CN1343672A
公开(公告)日：2002-04-10
申请号：CN01130785.4
申请日：2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种3’叠氮胸苷－5’－硫代磷酰氨基酸甲酯化合物及其制备方法,其结构式为右式。其制备方法为首先将原料三氯硫磷溶于四氢呋喃中,加入氨基酸甲酯盐酸盐,搅拌均匀后滴加缚酸剂,反应完毕以后,将已溶于四氢呋喃中的3’叠氮胸苷溶液滴入上述溶液中,反应完成后,过滤,蒸馏,水解,最后柱层析分离,即得3’叠氮胸苷－5’－硫代磷酰氨基酸甲酯化合物。本发明的化合物具有抗爱兹病毒药物活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1343673A
公开(公告)日：2002-04-10
申请号：CN01130786.2
申请日：2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种含有3’叠氮胸苷的硫代磷酰氨基酸酯化合物及其制备方法,其化合物的结构为右式。其制备方法为将原料(芳香基取代)二氯硫磷溶于四氢呋喃(THF)中,加入氨基酸甲酯盐酸盐,再滴加缚酸剂,再将3’叠氮胸苷溶液加入上述溶液中,再加入缚酸剂,过滤,旋转蒸馏,用硅胶柱进行柱层析分离,即得到3’叠氮胸苷－5’－(芳香基取代)硫代磷酰氨基酸酯化合物。用本发明的方法制备的化合物,具有抗爱兹病毒药物活性。
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公开(公告)号：CN1133640C
公开(公告)日：2004-01-07
申请号：CN01130785.4
申请日：2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种3’叠氮胸苷-5′-硫代磷酰氨基酸甲酯化合物及其制备方法，其结构式为右式：其制备方法为首先将原料三氯硫磷溶于四氢呋喃中，加入氨基酸甲酯盐酸盐，搅拌均匀后滴加缚酸剂，反应完毕以后，将已溶于四氢呋喃中的3’叠氮胸苷溶液滴入上述溶液中，反应完成后，过滤，蒸馏，水解，最后柱层析分离，即得3’叠氮胸苷-5′-硫代磷酰氨基酸甲酯化合物。本发明的化合物具有抗爱兹病毒药物活性。
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公开(公告)号：CN1159332C
公开(公告)日：2004-07-28
申请号：CN01130784.6
申请日：2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种硫代磷酰氨基酸酯化合物，结构式为：其制备方法为首先将原料(异丙氧基取代)二氯硫磷溶于四氢呋喃中，向上述溶液中加入氨基酸甲酯盐酸盐，再滴加缚酸剂，将2′，3′-O-异亚丙基核苷溶液加入上述溶液中，再滴加缚酸剂，反应完成后，过滤，旋转蒸馏，柱层析分离，即得硫代磷酰氨基酸酯化合物。
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