公开(公告)号：CN101602726A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200910157968.4

申请日：2009-07-20

申请人： 渤海大学

发明人： 高文涛 ,  张朝花 ,  李阳 ,  孙明纯 ,  程秀萍 ,  张晓飞 ,  王松涛 ,  刘华业 ,  李伟 ,  姜云 ,  郑美茹

IPC分类号： C07D221/18

摘要： 一种工艺简单、成本低，可应用于抗菌、消炎、抗肿瘤等药物合成的12H－苯并[4，5]卓酮并[1，2－b]喹啉类化合物，结构式(见右)。其中R1，R2，R3，R4可相同或不同，各自可代表氢，烷基，硝基，或卤原子。制备方法为：第一步为将2－溴甲基－3－喹啉甲酸乙酯溶解在亚磷酸三乙酯中，再直接加入干燥的二甲基甲酰胺使之溶解，再把溶有NaH的干燥的二甲基甲酰胺溶液和苯甲醛或硝基取代苯甲醛或卤取代苯甲醛先后加入到该反应液中，冷却至室温后，再加NaOH碱液，反应完毕后冷却，酸化，抽滤得固体粗产物，用乙醇重结晶得到(E)－2－苯乙烯基－3－喹啉甲酸类化合物；第二步为将(E)－2－苯乙烯基－3－喹啉甲酸类化合物加入到多聚磷酸中，加热、冷却后加入稀氨水，抽滤得固体粗产物，用乙醇重结晶得到最终产物。