公开(公告)号：CN116617342A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310062470.X

申请日：2023-01-18

申请人： 渤海大学

发明人： 常明琴 ,  夏云生 ,  张红 ,  李阳 ,  高文涛

IPC分类号： A61K36/9068 ,  A61K9/12 ,  A61K47/10 ,  A61P31/14

摘要： 本发明属于中医和养生保健领域，涉及一种针对奥密克戎病毒感染的雾化喷剂的制备方法，将酒精含量为38%~68%的白酒或75%的食用酒精置于空气加湿器或雾化器中，再辅以中药复方混合物浓缩液，其中中药复方混合物浓缩液以质量比计，包括金银花5~8份、甘草1~3份、薄荷2~6份、干姜5~9份及陈皮3~5份。本发明可预防和减轻阻止奥密克戎感染的效果显著，可以阻止奥密克戎病毒感染或减轻感染后不适症状。

公开(公告)号：CN114957112B

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202210035432.0

申请日：2022-01-13

申请人： 渤海大学

发明人： 李阳 ,  赫云鹤 ,  张红 ,  常明琴 ,  高文涛 ,  夏云生

IPC分类号： C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  A01N47/20 ,  A01P3/00

摘要： 本发明属于农药化工合成技术领域，公开了一类具有杀菌活性的(2‑氯喹啉‑3‑基)甲基(N‑对氟苯基)氨基甲酸酯类化合物及其制备方法与应用，其通式如式I所示：式中，R选自：氢、卤素、1‑4个碳烷基或1‑4个碳的烷氧基中的一种，其位置在喹啉环5位至8位单取代或多取代。通过对氟苯甲酰氯与叠氮化钠发生亲核取代反应生成对氟苯甲酰基叠氮，然后其再与(2‑氯喹啉‑3‑基)甲醇发生串联反应，一步合成制得。本发明原料易得，无需催化剂和添加剂，操作简便，反应条件温和，收率高。

公开(公告)号：CN110938061A

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201911178507.5

申请日：2019-11-27

申请人： 渤海大学

发明人： 李阳 ,  常明琴 ,  张红 ,  高文涛 ,  董时雨 ,  唐冰月

IPC分类号： C07D405/04

摘要： 本发明涉及喹喔啉甲酸合成技术领域，尤其涉及一种2-(2-苯并呋喃基)-2-喹喔啉甲酸衍生物的合成，包括以下步骤:将原料溶于乙腈中,加入无水碳酸钾、水杨醛及其取代水杨醛，加入PEG-400，经回流反应,加入乙醇水溶液加热回流，将混合物倒入水中，放入冰块冷却，调节pH值,结晶得到化合物,通过无水碳酸钾、水杨醛及其取代水杨醛，以及回流反应，配合得到中间产物，酸化析出固体、抽滤、用水洗涤、干燥，得到2-(2-苯并呋喃基)-2-喹喔啉甲酸衍生物。本发明的制备方法具有原料和试剂廉价易得、合成路线短、操作简便等优点,初步抗肿瘤活性测试显示，该类新化合物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，对开发杂环小分子类抗肿瘤新药具有重要的参考意义。

公开(公告)号：CN105001220B

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510452483.3

申请日：2015-07-29

申请人： 渤海大学

发明人： 李阳 ,  王东方 ,  常明琴 ,  张红 ,  高文涛

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明属于生物碱类似物领域，尤其涉及一种吲哚并喹啉类生物碱类似物的制备方法，可按如下步骤依次实施：（1）将碱催化剂溶于水中，加入靛红或取代靛红，待反应成一相；（2）加入溶剂及取代的-2-氯-3-乙酰基吲哚；油浴加热至100～130℃，同时用白炽灯照射；（3）将反应体系冷却至室温，反应混合物倒入冰水中，用盐酸溶液调节pH，出现的沉淀经抽滤、水洗、干燥和甲醇重结晶即得目的产物。本发明具有总合成步骤短，成本低，产率等特点，产率由原来的22～45%提高到58.2%～69.5%。

公开(公告)号：CN101270071B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200810011184.6

申请日：2008-04-21

申请人： 渤海大学

发明人： 高文涛 ,  高德朋 ,  郭惠 ,  常明琴 ,  汤立军 ,  孙曙光

IPC分类号： C07D209/34

摘要： 一种合成1-烷基-2-烷氧基-3-吲哚醛肟衍生物的方法，以吲哚酮为底物经过Vilsmeier-Hacck甲酰化反应、烷基化反应后得到1-烷基-2-氯-3-吲哚醛，在氢氧化钾、脂肪醇存在下，50-80℃反应，经薄层色谱TLC监测，反应完全后，不经过任何处理直接向混合物中加入盐酸羟胺就可发生肟化反应，反应温度不变，反应时间为1-2小时，所述的1-烷基-2-氯-3-吲哚醛、盐酸羟胺、氢氧化钾、脂肪醇和水比例为1mmol∶2mmol∶2mmol∶5-8mL∶1mL，最后加水析出沉淀，过滤，柱层析分离得到目标物，即1-烷基-2-烷氧基-3-吲哚醛肟类新化合物。优点是：方法反应条件温和，在常压下进行，操作简单，设备投资少，生产成本低，污染少，收率较高。

公开(公告)号：CN101602726A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200910157968.4

申请日：2009-07-20

申请人： 渤海大学

发明人： 高文涛 ,  张朝花 ,  李阳 ,  孙明纯 ,  程秀萍 ,  张晓飞 ,  王松涛 ,  刘华业 ,  李伟 ,  姜云 ,  郑美茹

IPC分类号： C07D221/18

摘要： 一种工艺简单、成本低，可应用于抗菌、消炎、抗肿瘤等药物合成的12H－苯并[4，5]卓酮并[1，2－b]喹啉类化合物，结构式(见右)。其中R1，R2，R3，R4可相同或不同，各自可代表氢，烷基，硝基，或卤原子。制备方法为：第一步为将2－溴甲基－3－喹啉甲酸乙酯溶解在亚磷酸三乙酯中，再直接加入干燥的二甲基甲酰胺使之溶解，再把溶有NaH的干燥的二甲基甲酰胺溶液和苯甲醛或硝基取代苯甲醛或卤取代苯甲醛先后加入到该反应液中，冷却至室温后，再加NaOH碱液，反应完毕后冷却，酸化，抽滤得固体粗产物，用乙醇重结晶得到(E)－2－苯乙烯基－3－喹啉甲酸类化合物；第二步为将(E)－2－苯乙烯基－3－喹啉甲酸类化合物加入到多聚磷酸中，加热、冷却后加入稀氨水，抽滤得固体粗产物，用乙醇重结晶得到最终产物。

公开(公告)号：CN101440095A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200810228793.7

申请日：2008-11-10

申请人： 渤海大学

发明人： 高文涛 ,  高峰 ,  李阳 ,  张晓飞 ,  张朝花 ,  刘华业

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D491/153

摘要： 一种3－氧杂吖啶酮及其衍生物以及制备方法，该3－氧杂吖啶酮及其衍生物具有如下结构式，式中A为3－氧杂吖啶酮，B为3－氧杂吖啶酮衍生物。该3－氧杂吖啶酮及其衍生物的制备方法，反应过程如图，其中R1，R2，可各代表氢或甲撑二氧基。优点是：为常压反应，温度要求不高，设备投资少，操作简便安全；成本低，原料简单，易合成；工艺难度低，操作简便，产物容易分离，只需柱层析分离或重结晶即可得到纯品。本发明合成了新的含有喹啉骨架的结构新颖的无取代基的3－氧杂吖啶酮母体环及其衍生物，可应用于抗菌、消炎、抗肿瘤等药物的合成，为其他新化合物的合成提供母体化合物。

公开(公告)号：CN105001220A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510452483.3

申请日：2015-07-29

申请人： 渤海大学

发明人： 李阳 ,  王东方 ,  常明琴 ,  张红 ,  高文涛

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明属于生物碱类似物领域，尤其涉及一种吲哚并喹啉类生物碱类似物的制备方法，可按如下步骤依次实施：（1）将碱催化剂溶于水中，加入靛红或取代靛红，待反应成一相；（2）加入溶剂及取代的-2-氯-3-乙酰基吲哚；油浴加热至100～130℃，同时用白炽灯照射；（3）将反应体系冷却至室温，反应混合物倒入冰水中，用盐酸溶液调节pH，出现的沉淀经抽滤、水洗、干燥和甲醇重结晶即得目的产物。本发明具有总合成步骤短，成本低，产率等特点，产率由原来的22～45%提高到58.2%～69.5%。

公开(公告)号：CN102924448A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210349932.8

申请日：2012-09-19

申请人： 渤海大学

发明人： 高文涛

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明提供一种生物碱cryptolepine类似物吲哚并喹啉酸化合物及制备方法。该方法步骤包括：将N-甲基-2-乙氧基-3-乙酰基吲哚(I)溶于乙醇-水溶液中，加入氢氧化钾或其水溶液，搅拌，同时加入靛红或取代靛红(II)，升温至回流，至反应完全，将反应体系自然冷却至室温，用盐酸溶液调节pH为4-5，出现大量的黄色沉淀，干燥，重结晶得化合物(III)。该方法反应条件温和，实验简易、后处理简单、污染少，符合绿色化学的发展趋势。

公开(公告)号：CN101220016A

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：CN200710308045.5

申请日：2007-12-31

申请人： 渤海大学

发明人： 高文涛 ,  侯文端 ,  常明琴 ,  崔岩 ,  李阳 ,  王祥 ,  汤立军 ,  孙曙光

IPC分类号： C07D311/44

CPC分类号： Y02P20/582 ,  Y02P20/584

摘要： 一种合成4－羟基香豆素及其衍生物的方法，其具体工艺为：以苯酚或其衍生物和米氏酸为原料，经薄层法监测，反应完全后，减压除去丙酮；中间产物不需分离，直接和伊藤试剂或多聚磷酸进行分子内脱水，闭环反应，最后加水析出沉淀，过滤，重结晶得到最终产物，即4－羟基香豆素及其衍生物；苯酚及其衍生物、米氏酸和伊藤试剂或多聚磷酸比例为1.0mmol∶1.0mmol∶1－3mL或1－2g；加入伊藤试剂发生的分子内闭环反应温度为60－70℃，反应时间为1－5小时；加入多聚磷酸发生的分子内闭环反应所需温度为110－120℃，反应时间为3－7小时。优点是原料易得，反应条件温和，操作条件简单，污染少，产率从中等到优良，不需要催化剂，收率较高。