一种cRGD修饰的pH敏感聚乳酸纳米颗粒的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN110801440A

    公开(公告)日:2020-02-18

    申请号:CN201810815597.3

    申请日:2018-07-20

    申请人: 温宁

    摘要: 本发明公开了一种cRGD修饰的pH敏感型聚乳酸纳米颗粒的制备方法及其抗肿瘤应用。包括如下步骤:步骤1:2-苄基胺-1,3-丙二醇碳酸酯单体的合成;步骤2:聚乳酸基聚合物的制备;步骤3:聚乳酸纳米颗粒的制备;步骤4:载阿霉素聚乳酸纳米颗粒的制备。本发明所制备的具有pH敏感特性的可注射性纳米颗粒可作为抗肿瘤药物的载体,cRGD多肽的主动靶向修饰,并实现了pH控制药物释放。本发明所得产品的性能符合纳米药物载体的基本要求,物理包裹阿霉素,静脉注射后,可富集于肿瘤部位,并实现pH敏感释放,从而实现抗肿瘤药物靶向性和药物缓慢释放,提高肿瘤抑制率,减少抗肿瘤药物毒副作用,具有成为药物载体潜力。

    一种MMP响应型载纳米阿霉素-吲哚菁绿水凝胶的制备及用途

    公开(公告)号:CN110801517A

    公开(公告)日:2020-02-18

    申请号:CN201810815535.2

    申请日:2018-07-20

    申请人: 温宁

    摘要: 一种MMP响应型载纳米阿霉素-吲哚菁绿水凝胶:其制备方法包括以下步骤:(1)利用反溶剂法制备纳米阿霉素颗粒、纳米吲哚菁绿颗粒,冻干贮存(2)准确称取一定量的纳米阿霉素、纳米吲哚菁绿冻干粉末,加入TEA缓冲液,混合均匀。准确称取一定量的丙烯酸酯-透明质酸衍生物(HA-AC),加入TEA缓冲液,混合均匀。将上述两种溶液,按一定比例进行混合,并加入HS-MMP-SH交联剂,放置在37℃恒温箱中交联成胶。本发明选用MMP响应型水凝胶作为载体,包裹纳米阿霉素和吲哚菁绿,原位注射到肿瘤部位,由于肿瘤细胞可以分泌大量的MMP,从而使该水凝胶在肿瘤部位得以响应,加速降解,从而实现药物的控释与缓释,同时将光疗和化疗联合,增强抑瘤效率,减少心脏毒性和皮肤光毒性等副作用。

    一种抗肿瘤小分子化合物的作用机制及应用

    公开(公告)号:CN110627733A

    公开(公告)日:2019-12-31

    申请号:CN201810815598.8

    申请日:2018-07-20

    申请人: 温宁

    摘要: 本发明提供了一种抗肿瘤小分子化合物及其制备方法和应用,该化合物为该化合物为N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-(3-氧代十氢-2-喹喔啉基)乙酰胺,分子式为C18H25N3O4,分子结构式为:该化合物能够特异性上调口腔鳞癌抑癌基因FOXC1的表达,进而通过对肿瘤细胞周期S期阻滞,抑制肿瘤细胞增殖活力,促进肿瘤细胞凋亡,同时能够抑制肿瘤迁移和运动。通过靶向治疗,提高药效,减小毒副作用小。该化合物结构简单,易于合成,为新的抗肿瘤药物,特别是针对口腔鳞癌的创新靶向药物的研制奠定了良好基础和乐观的应用前景。