公开(公告)号：CN109608345B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201811466369.6

申请日：2018-12-03

申请人： 温州大学

发明人： 陈久喜 ,  程天行 ,  邵银林 ,  甄茜茜 ,  李国兴 ,  戚林军

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C225/22

摘要： 本发明涉及一种催化合成普罗纳克中间体2‑氨基‑4’‑溴‑二苯甲酮的方法，所述方法包括：在镍催化剂存在下，使用布朗斯特酸进行催化促进，邻氨基苯腈与对溴苯硼酸于混合溶剂中进行反应，从而得到2‑氨基‑4’‑溴‑二苯甲酮。所述方法通过合适反应体系的综合选择，从而克服了现有技术中存在的诸多缺陷，尤其是无法得到产物的严重缺陷，从而为普罗纳克的合成提供了易得原料，在该物质的医药合成领域具有显著的经济价值和应用潜力。

公开(公告)号：CN110590666B

公开(公告)日：2020-09-08

申请号：CN201910900351.0

申请日：2019-09-23

申请人： 温州大学

发明人： 陈久喜 ,  姚鑫容 ,  赵志伟 ,  熊文章 ,  甄茜茜 ,  邵银林 ,  胡茂林

IPC分类号： C07D223/18

摘要： 本发明公开了一种二苯基并[c,e]吖庚因衍生物及其制备方法，通过以[1,1’‑联苯]‑2,2’‑二腈和芳基硼酸作为反应物反应制得；反应物容易制备，来源较广，成本较低，同时毒性较低，不易对人体健康造成影响。反应在溶剂中进行，溶剂为甲苯、二甲苯、甲醇、四氢呋喃、N,N‑二甲基甲酰胺和N,N‑二甲基乙酰胺中的任意一种；在反应时，还向溶剂中加入了钯催化剂和酸性促进剂；钯催化剂为三氟乙酸钯、四三苯基膦钯、双乙酰丙酮钯、双(二亚苄基丙酮)钯和三(二亚苄基丙酮)二钯中的任意一种；反应温度为100‑120℃，反应时间为20‑30小时，反应条件温和，容易达到，且安全。本发明可以直接合成目标产物，无需分离中间产物，产率最高可达到95％。

公开(公告)号：CN108250164B

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201711447770.0

申请日：2017-12-27

申请人： 温州大学

发明人： 宫巨林 ,  陈久喜 ,  张业彤 ,  邵银林 ,  胡堃 ,  叶鹏清 ,  许彤 ,  于书玲 ,  胡茂林 ,  程天行

IPC分类号： C07D303/38 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/36

摘要： 本发明涉及一种下式(4)所示含环氧骨架腈化合物及其合成方法，所述方法的反应路线为：包括如下步骤：S1：式(1)化合物和式(2)化合物在钯催化剂、有机配体、氧化剂和酸性化合物的存在下，于有机溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到式(3)化合物；S2：在有机溶剂中，式(3)化合物在氧化剂存在下，发生自身成环反应，反应结束后经后处理而得到式(4)化合物；所述方法通过对各个步骤进行了多个技术特征的创造性优选，为该类化合物的制备提供了全新的合成方法和合成路线，具有良好的工业化前景和潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN108164449B

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201711447942.4

申请日：2017-12-27

申请人： 温州大学

发明人： 程天行 ,  潘璐 ,  甄茜茜 ,  邱瑜洁 ,  胡堃 ,  邵银林 ,  许彤 ,  于书玲 ,  张业彤 ,  陈久喜

IPC分类号： C07D207/323 ,  C07D207/33

摘要： 本发明涉及一种下式(6)所示吡咯衍生物的合成方法，所述合成方法的反应路线为：所述合成方法包括如下步骤：S1：在有机溶剂中，上式(3)化合物在氧化剂存在下，发生自身成环反应，反应结束后经后处理而得到所述式(4)化合物；S2：在氮气氛围下，上式(4)化合物和上式(5)化合物在钯催化剂、有机配体和酸性化合物的存在下在溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(6)化合物；所述方法通过对各个步骤进行了多个技术特征的创造性优选，为该类化合物的制备提供了全新的合成方法和合成路线，具有良好的工业化前景和潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN110627785A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910888452.0

申请日：2019-09-19

申请人： 温州大学

发明人： 邵银林 ,  陈久喜 ,  叶鹏清 ,  程天行 ,  沈柯婷 ,  邹锦萱 ,  徐北航 ,  孙佳妮

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种1,5-四氢萘啶衍生物的制备方法，本发明通过稀土催化吡啶碳氢键活化/官能团化从而实现结构多样化的1,5-四氢萘啶衍生物的合成。具体是在稀土催化体系下，氮气保护氛围下，以各种3-烯丁氨基吡啶为原料，制备1,5-四氢萘啶衍生物。本发明方法原料来源广泛或易于制备，操作简便、选择性可控，收率高，条件温和，普适性广。

公开(公告)号：CN110590666A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910900351.0

申请日：2019-09-23

申请人： 温州大学

发明人： 陈久喜 ,  姚鑫容 ,  赵志伟 ,  熊文章 ,  甄茜茜 ,  邵银林 ,  胡茂林

IPC分类号： C07D223/18

摘要： 本发明公开了一种二苯基并[c,e]吖庚因衍生物及其制备方法，通过以[1,1’-联苯]-2,2’-二腈和芳基硼酸作为反应物反应制得；反应物容易制备，来源较广，成本较低，同时毒性较低，不易对人体健康造成影响。反应在溶剂中进行，溶剂为甲苯、二甲苯、甲醇、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺和N,N-二甲基乙酰胺中的任意一种；在反应时，还向溶剂中加入了钯催化剂和酸性促进剂；钯催化剂为三氟乙酸钯、四三苯基膦钯、双乙酰丙酮钯、双(二亚苄基丙酮)钯和三(二亚苄基丙酮)二钯中的任意一种；反应温度为100-120℃，反应时间为20-30小时，反应条件温和，容易达到，且安全。本发明可以直接合成目标产物，无需分离中间产物，产率最高可达到95％。

公开(公告)号：CN110483509A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910831394.8

申请日：2019-09-04

申请人： 温州大学

发明人： 邵银林 ,  谢乐萍 ,  叶鹏清 ,  陈久喜 ,  程天行 ,  沈柯婷 ,  邹锦萱 ,  徐北航 ,  孙佳妮

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种合成氮杂吲哚啉衍生物的方法，属于有机合成技术领域。本发明通过稀土催化吡啶碳氢键活化官能团化从而实现结构多样化的氮杂吲哚啉衍生物合成。具体是在稀土催化体系下，以各种烯基取代的氨基吡啶为原料，制备氮杂吲哚啉衍生物。本发明方法原料来源广泛或易于制备，操作简便、选择性可控，收率高，条件温和，普适性广。

公开(公告)号：CN108424394A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201810201540.4

申请日：2018-03-12

申请人： 温州大学

发明人： 程天行 ,  朱蒋鹤 ,  胡堃 ,  叶鹏清 ,  邵银林 ,  姚鑫容 ,  陈久喜

IPC分类号： C07D239/74

摘要： 本发明涉及一种可用作药物中间体的、下式(5)所示含氮杂环化合物： 还提供了其合成方法，所述合成方法通过经两步反应而完成，并对其中所用催化剂、有机配体、酸性添加剂和有机溶剂进行了深入探究和选择，从而为该类化合物的制备提供了全新的合成方法，具有良好的研究潜力和技术价值。

公开(公告)号：CN108250249A

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201810008663.6

申请日：2018-01-04

申请人： 温州大学新材料与产业技术研究院

发明人： 胡茂林 ,  陈久喜 ,  程晓雪 ,  金嫦

IPC分类号： C07F15/00

摘要： 本发明涉及一种下式(5)所示的喹啉钌配合物或其晶体及制备方法，R1、R2各自独立地选择H或C1‑6烷基。经过研究发现，所述配合物或其晶体具有良好的生理活性，能够与DNA发生显著的插入作用，从而为后续的药物研发提供了良好的应用基础和继续研究之潜力。

公开(公告)号：CN108250164A

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201711447770.0

申请日：2017-12-27

申请人： 温州大学

发明人： 宫巨林 ,  陈久喜 ,  张业彤 ,  邵银林 ,  胡堃 ,  叶鹏清 ,  许彤 ,  于书玲 ,  胡茂林 ,  程天行

IPC分类号： C07D303/38 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/36

摘要： 本发明涉及一种下式(4)所示含环氧骨架腈化合物及其合成方法，所述方法的反应路线为：包括如下步骤：S1：式(1)化合物和式(2)化合物在钯催化剂、有机配体、氧化剂和酸性化合物的存在下，于有机溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到式(3)化合物；S2：在有机溶剂中，式(3)化合物在氧化剂存在下，发生自身成环反应，反应结束后经后处理而得到式(4)化合物；所述方法通过对各个步骤进行了多个技术特征的创造性优选，为该类化合物的制备提供了全新的合成方法和合成路线，具有良好的工业化前景和潜在的应用价值。