公开(公告)号：CN115536570A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202211083538.4

申请日：2022-09-06

申请人： 温州大学新材料与产业技术研究院

发明人： 钱鹏程 ,  李龙 ,  朱伯汉 ,  聂敏玲

IPC分类号： C07D207/48

摘要： 本发明公开了一种γ‑内酰胺类化合物的制备方法，在路易斯酸和氧化剂存在下，烯‑炔胺类化合物通过氧化/环化即可便捷地制备获得γ‑内酰胺类化合物，该方法不需要使用昂贵的贵金属催化剂，反应条件温和简单、快速高效，反应底物适应范围广，目标产物收率良好，适应于大批量生产。通过在反应完全后添加一定量的碳酸铯处理可以显著地提高产物的非对映体选择性，且本发明的合成策略适应于连续多个手性中性的γ‑内酰胺类化合物的制备(例如2o‑2q)。以及经由本发明方法制备的γ‑内酰胺类化合物可以进一步衍生为各种有用的中间体和/或目标产物。

公开(公告)号：CN115626892A

公开(公告)日：2023-01-20

申请号：CN202211083593.3

申请日：2022-09-06

申请人： 温州大学新材料与产业技术研究院

发明人： 钱鹏程 ,  李龙 ,  朱伯汉 ,  聂敏玲

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07D215/58 ,  C07D223/16

摘要： 本发明公开了一种非贵金属条件下烯‑炔胺类化合物氧化/环化反应方法。该方法利用式1所示的烯‑炔胺类化合物为原料，在非贵金属催化下高位点选择性氧化/环化，经历非金属卡宾途径，制备获得带有烯烃基团的官能化内酰胺δ‑内酰胺类化合物。本发明的合成策略不需要使用昂贵的贵金属催化剂，反应条件温和简单、快速高效，反应底物适应范围广，目标产物收率良好的优点。