公开(公告)号：CN117917400A

公开(公告)日：2024-04-23

申请号：CN202311358998.8

申请日：2023-10-19

申请人： 暨南大学 ,  南开大学

发明人： 陆小云 ,  贡红日 ,  格雷格库克 ,  周洋 ,  饶子和 ,  邵敏 ,  余航 ,  秦桥

IPC分类号： C07D215/58 ,  A61P31/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的2‑甲基‑4‑喹啉酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其药物组合物和应用。该类化合物可以高效抑制Cyt‑bd的活性，可用于制备防治结核病的药物，并且可与Cyt‑bcc抑制剂产生协同抗结核的效果。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115626892A

公开(公告)日：2023-01-20

申请号：CN202211083593.3

申请日：2022-09-06

申请人： 温州大学新材料与产业技术研究院

发明人： 钱鹏程 ,  李龙 ,  朱伯汉 ,  聂敏玲

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07D215/58 ,  C07D223/16

摘要： 本发明公开了一种非贵金属条件下烯‑炔胺类化合物氧化/环化反应方法。该方法利用式1所示的烯‑炔胺类化合物为原料，在非贵金属催化下高位点选择性氧化/环化，经历非金属卡宾途径，制备获得带有烯烃基团的官能化内酰胺δ‑内酰胺类化合物。本发明的合成策略不需要使用昂贵的贵金属催化剂，反应条件温和简单、快速高效，反应底物适应范围广，目标产物收率良好的优点。

公开(公告)号：CN113149858B

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202110086498.8

申请日：2021-01-22

申请人： 南开大学

发明人： 陈弓 ,  王浩 ,  宋方方 ,  朱士阳 ,  白子谦 ,  何刚

IPC分类号： C07C241/04 ,  C07C243/32 ,  C07C243/28 ,  C07C253/30 ,  C07C255/66 ,  C07D211/58 ,  C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D223/16 ,  C07D207/16 ,  C07C243/36 ,  C07D211/62 ,  C07C243/30 ,  C07C243/34 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及一种分子间N–N成键的合成方法及其对应的化合物。本发明完成了氮宾对N–H键的直接插入反应，开发了一类全新的N–N偶联反应的方法。该反应使用氮宾前体，在催化剂的作用下，可以实现与胺类化合物的分子间直接N–N偶联反应，一步构建四取代肼类化合物。

公开(公告)号：CN115572259A

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202110685289.5

申请日：2021-06-21

申请人： 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

发明人： 何婷 ,  李晓勇 ,  任云 ,  刘金明 ,  田强 ,  宋宏梅 ,  葛均友 ,  王晶翼

IPC分类号： C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/58 ,  C07D417/12 ,  C07D498/08 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/537

摘要： 本发明涉及如本申请所定义的式(I)的芳基磺酰胺化合物、其制备方法、包含或基于所述化合物的PROTAC分子、包含所述化合物或PROTAC分子的药物组合物及其用于预防或治疗CRBN相关疾病或病症的用途。

公开(公告)号：CN115279342A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202180022033.4

申请日：2021-03-17

申请人： 兹杜斯生命科学有限公司

发明人： M·E·坎南 ,  里图·拉达 ,  穆凯什·乌卡瓦拉 ,  吉滕德拉·帕特尔 ,  阿密特·普拉贾帕提

IPC分类号： A61K9/00 ,  C07D471/04 ,  C07D215/58

摘要： 本发明一般涉及合适的HIF脯氨酰羟化酶抑制剂的药物组合物。优选地，本发明公开了式(Ia)的化合物或式(Ia)的化合物的药物可接受的盐的新制剂。更具体地，本发明涉及包含式(Ia)的化合物或其药物可接受的盐的式(Ia)的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN107980042B

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN201680043162.0

申请日：2016-06-10

申请人： 莱斯拉公司

发明人： T·D·艾歇尔 ,  C·B·泰勒 ,  C·A·范于斯

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D265/36 ,  C07D215/58 ,  C07D417/12 ,  C07D279/16 ,  A61K31/538 ,  A61K31/435 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

摘要： 本发明提供了芳基二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噁嗪磺酰胺和相关化合物，药物组合物，使用此类化合物促进RORγ活性的方法，增加受试者体内的IL‑17的量的方法，以及治疗癌症和其他医学障碍的方法。

公开(公告)号：CN110294707A

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：CN201910599480.0

申请日：2019-07-04

申请人： 华北电力大学

发明人： 李鱼 ,  杜美锦 ,  赵晓辉

IPC分类号： C07D215/58 ,  C07D401/04 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种环境友好型氟喹诺酮分子衍生物制备方法，属于喹诺酮类抗生素技术领域。该方法构建HQSAR模型，采用修饰基团对目标FQs分子进行分子修饰，获得FQs分子衍生物；筛选出遗传毒性值高于目标FQs分子的遗传毒性值的FQs分子衍生物，再筛选出同时满足生物富集性阈值和降解性阈值的FQs分子衍生物，最后筛选出肺炎链球菌遗传毒性满足预设肺炎链球菌遗传毒性阈值FQs分子衍生物。本发明为更加深入探究FQs的特性(毒性、光降解性、生物降解性、生物富集性)以及遗传毒性作用机理提供了依据，找到了影响FQs遗传毒性的关键位点及作用因素，实现FQs分子环境友好型、及其衍生物的高杀菌性的分子改造，为FQs的分子改造与筛选提供了全新的思路。

公开(公告)号：CN110003080A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910365067.8

申请日：2019-04-30

申请人： 成都大学

发明人： 马文博 ,  辜玲慧 ,  翁正云 ,  方新月 ,  林家富

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D409/12 ,  C07D215/58 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404

摘要： 本发明公开了一种含硒化合物及其制备方法与用途，其中该化合物具有式(Ⅰ)结构，其中，n为0、1；L1选自以下一种或多种基团：氢、卤素、C1-C6烷氧基；L2选自以下一种或多种基团：氢、取代或未取代的C1-C6烷基；L3选自以下一种或多种基团：取代或未取代的C1-C6烷基、苯C1-C6烷基、取代或未取代的C5-C6芳基、取代或未取代的C5-C6杂芳基；L4选自取代或未取代的苯基；L5选自以下一种或多种基团：氢、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基；L6选自以下一种或多种基团：氢、取代或未取代的C1-C6烷基；本发明还包括了上述化合物的制备方法；本发明还包括了上述化合物的用途。本发明含硒化合物具有多样性，且有抑菌性能，制备方法解决了步骤繁琐，底物的官能团不耐受等问题。

公开(公告)号：CN109081800A

公开(公告)日：2018-12-25

申请号：CN201810728158.9

申请日：2018-07-05

申请人： 昆明学院

发明人： 梁德强 ,  王宝玲 ,  李维莉 ,  马银海

IPC分类号： C07D209/10 ,  C07D215/58

摘要： 本发明公开一种含CF3吲哚啉和1,2,3,4-四氢异喹啉的合成方法，涉及化合物合成技术领域。所述含CF3吲哚啉和1,2,3,4-四氢异喹啉的合成方法，基于非活化烯烃双键作为自由基受体的无金属三氟甲基化/环化自由基串联反应，利用该反应可以一步合成含CF3的吲哚啉和1,2,3,4-四氢异喹啉，该合成方法具有条件温和、操作简单、成本低、底物范围广、和呈现exo选择性等显著优点。

公开(公告)号：CN107980042A

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201680043162.0

申请日：2016-06-10

申请人： 莱斯拉公司

发明人： T·D·艾歇尔 ,  C·B·泰勒 ,  C·A·范于斯

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D265/36 ,  C07D215/58 ,  C07D417/12 ,  C07D279/16 ,  A61K31/538 ,  A61K31/435 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC分类号： C07D279/16 ,  C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供了芳基二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪磺酰胺和相关化合物，药物组合物，使用此类化合物促进RORγ活性的方法，增加受试者体内的IL-17的量的方法，以及治疗癌症和其他医学障碍的方法。