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公开(公告)号:CN115894320A
公开(公告)日:2023-04-04
申请号:CN202211668544.6
申请日:2022-12-24
申请人: 温州海鹤药业有限公司
IPC分类号: C07C401/00 , C07C33/44 , C07C41/30 , C07C43/196 , C07C17/32 , C07C17/23 , C07C22/00 , C07C29/36 , C07C35/21 , C07C29/62
摘要: 本申请涉及医药合成领域,具体公开了一种维生素D类药物顺式异构体杂质的合成方法,维生素D类药物顺式异构体杂质的合成方法包括以下步骤:(1)化合物V溶于有机溶剂中,加入四卤化物和活化试剂,进行烯基化反应得到化合物VI;(2)加入还原试剂进行单脱卤反应,得到化合物IV;(3)在钯催化剂的作用下,将化合物IV和化合物VII进行烯炔烯基化环化反应,得到Z‑构型的化合物II。本申请成功制备了热力学不稳定的高纯度的杂质化合物II和IV;首次获得了两类杂质的分离纯化以及结构表征,促进了维生素D3类药物开发过程中的杂质研究、质量标准的制定以及上市申报。
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公开(公告)号:CN114853636B
公开(公告)日:2024-04-02
申请号:CN202210588437.6
申请日:2022-05-27
申请人: 温州海鹤药业有限公司
IPC分类号: C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/24
摘要: 本发明属于医药中间体的制备领域,涉及一种帕拉米韦中间体的制备方法,为了解决现有帕拉米韦中间体(1S,2S,3S,4R)‑3‑((S)‑1‑氨基‑2‑乙基丁基)‑4‑((叔丁氧羰基)氨基)‑2‑羟基环戊烷‑1‑羧酸甲酯的制备过程中,采用亚硝酸盐作为氧化剂去除镍存在安全风险的技术问题,本发明采用过硫酸氢钾复合盐作为氧化剂,将反应过程中被还原的镍氧化成正二价镍离子;解决了采用毒性物质亚硝酸盐产生基因毒物质的风险,测试结果表明以过硫酸氢钾复合盐为氧化剂所制得化合物Ⅵ粗品的纯度高于以亚硝酸钠为氧化剂所制得化合物Ⅵ粗品的纯度,以过硫酸氢钾复合盐为氧化剂所制得化合物Ⅵ粗品中杂质含量更少;同时,本发明通过对后处理工艺的改进,提高了收率,收率可达到85%。
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公开(公告)号:CN114853636A
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202210588437.6
申请日:2022-05-27
申请人: 温州海鹤药业有限公司
IPC分类号: C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/24
摘要: 本发明属于医药中间体的制备领域,涉及一种帕拉米韦中间体的制备方法,为了解决现有帕拉米韦中间体(1S,2S,3S,4R)‑3‑((S)‑1‑氨基‑2‑乙基丁基)‑4‑((叔丁氧羰基)氨基)‑2‑羟基环戊烷‑1‑羧酸甲酯的制备过程中,采用亚硝酸盐作为氧化剂去除镍存在安全风险的技术问题,本发明采用过硫酸氢钾复合盐作为氧化剂,将反应过程中被还原的镍氧化成正二价镍离子;解决了采用毒性物质亚硝酸盐产生基因毒物质的风险,测试结果表明以过硫酸氢钾复合盐为氧化剂所制得化合物Ⅵ粗品的纯度高于以亚硝酸钠为氧化剂所制得化合物Ⅵ粗品的纯度,以过硫酸氢钾复合盐为氧化剂所制得化合物Ⅵ粗品中杂质含量更少;同时,本发明通过对后处理工艺的改进,提高了收率,收率可达到85%。
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公开(公告)号:CN219904871U
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN202320903412.0
申请日:2023-04-20
申请人: 温州海鹤药业有限公司
摘要: 本实用新型公开了一种胶囊用包装机,包括工作台,所述工作台上设有用于运送铝制药板的输送带,所述工作台上沿输送带的运送方向依次设有进料斗、用于形成包装袋的制袋组件、用于封切包装袋的封切组件,所述进料斗朝向工作台设有对应铝制药板形状的输送轨,所述输送轨一段与进料斗一体设置,另一端与所述工作台固定连接,所述输送轨底端的侧壁上开有出料口,所述出料口的高度对应两个叠放的铝制药板的高度设置。将铝制药板不断从进料斗送入,铝制药板能够沿着输送轨下落并在输送轨内堆叠,开设的出料口高度恰好对应两个叠放的铝制药板,输送带能够将叠放后的两个铝制药板送出进行装袋打包,放置两个铝制药板,提高包装袋的利用率。
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