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发明公开
一种用于对20（S）喜树碱结构进行修饰的化合物及其合成方法审中-公开

公开(公告)号：CN118047687A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202410130683.6

申请日：2024-01-29

申请人： 湖州澄博生物科技有限公司

发明人： 杨云明 , 张建平

IPC分类号： C07C225/22 , C07C221/00 , C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K47/54 , A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种用于对20(S)喜树碱结构进行修饰的化合物，还提供了其制备方法：S1，以4,5‑二氟‑2‑硝基苯甲酸作为起始原料，先用苄氧基取代苯环5号位的氟原子，得到化合物2；S2，将化合物2中的苯环2号位的硝基还原成氨基，得到化合物3；S3，将化合物3中的苯环2号位的氨基转变为氨基的衍生物，得到化合物4；S4，将化合物3中苯环上的羧基变成Weinreb酰胺，得到化合物5；S5，用格氏试剂和第四步中的Weinreb酰胺反应，生成相应的酮，即得到化合物6；S6，用钯碳加氢脱去氨基上的Cbz保护基团和苯环5号位上的苄基，得到相应的目标产物，即化合物7。本发明制备的化合物能够对20(S)喜树碱结构进行修饰，且其制备方法简单易得，制备纯度高。