公开(公告)号：CN112245590B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202011099341.0

申请日：2020-10-14

Applicant: 燕山大学

Inventor： 王龙刚 ,  崔天明 ,  梁莹 ,  李舒凯 ,  何蒙蒙

IPC: A61K47/54 ,  A61K31/337 ,  A61K31/409 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D309/14 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明提供一种基于巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物、纳米药物及其制备方法，属于生物医药领域。该阿霉素衍生物具有通式(I)结构，其制备方法包括：将巯基化甜菜碱与丙烯酰肼类溴化氢盐在极性溶剂中混合反应，通过结晶的方法得到含酰肼键的甜菜碱类衍生物；再将含酰肼键的甜菜碱类衍生物与盐酸阿霉素溶于极性溶剂中，加入三氟乙酸作为催化剂并搅拌反应，反应结束时通过透析以及结晶的方法得到巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物。这种纳米药物，其粒径可控制在20‑200nm，阿霉素的载药量高达62.6％，小鼠肿瘤抑制率高达93.2％，血液循环时间长。此外，制备的纳米药物还具有较好的pH值响应的药物控释能力以及较低的毒副作用。

公开(公告)号：CN112245590A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202011099341.0

申请日：2020-10-14

Applicant: 燕山大学

Inventor： 王龙刚 ,  崔天明 ,  梁莹 ,  李舒凯 ,  何蒙蒙

IPC: A61K47/54 ,  A61K31/337 ,  A61K31/409 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D309/14 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明提供一种基于巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物、纳米药物及其制备方法，属于生物医药领域。该阿霉素衍生物具有通式(I)结构，其制备方法包括：将巯基化甜菜碱与丙烯酰肼类溴化氢盐在极性溶剂中混合反应，通过结晶的方法得到含酰肼键的甜菜碱类衍生物；再将含酰肼键的甜菜碱类衍生物与盐酸阿霉素溶于极性溶剂中，加入三氟乙酸作为催化剂并搅拌反应，反应结束时通过透析以及结晶的方法得到巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物。这种纳米药物，其粒径可控制在20‑200nm，阿霉素的载药量高达62.6％，小鼠肿瘤抑制率高达93.2％，血液循环时间长。此外，制备的纳米药物还具有较好的pH值响应的药物控释能力以及较低的毒副作用。