公开(公告)号：CN118754846A

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202411250844.1

申请日：2024-09-06

申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

发明人： 马超辉 ,  李楷 ,  庄明晨 ,  郭鹏

IPC分类号： C07D213/127 ,  C07D213/50

摘要： 本发明提供了一种制备4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶的方法，属于有机合成领域。本发明采用异烟酸酯和乙酰基吡啶为起始原料进行4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶的制备，与现有技术中制备4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶的方法相比，本发明避免使用剧毒和危险物质，对人及环境危害较小，合成工艺相对简单，产率更高，适合工业化放大生产。

公开(公告)号：CN118754845A

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202411250843.7

申请日：2024-09-06

申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

发明人： 李楷 ,  马超辉 ,  庄明晨 ,  郭鹏

IPC分类号： C07D213/127 ,  C07D211/12 ,  C07D213/50

摘要： 本发明提供了一种合成4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶和1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷的方法，属于有机合成领域。本发明采用4‑吡啶甲醛和乙酰基吡啶为起始原料进行4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶和1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷的制备，既可通过分步法先得到4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶，再得到1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷，也可直接利用中间体制备得到1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷，与现有技术中制备4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶和1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷的方法相比，本发明避免使用剧毒和危险物质，对人及环境危害较小，合成工艺相对简单，产率更高，适合工业化放大生产。

公开(公告)号：CN115260074B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202210923907.X

申请日：2022-08-02

申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

发明人： 马超辉 ,  李楷 ,  庄明晨 ,  郭鹏

IPC分类号： C07D207/26

摘要： 本发明提供了一种口服抗病毒药物Paxlovid中间体的制备方法，属于制药领域。本发明以N‑Boc‑L‑谷氨酸二甲酯和硝基乙烯为起始原料，提供了一种制备口服抗病毒药物Paxlovid中间体：化合物2s的新方法。该方法反应原料易得，反应条件容易控制，反应耗时较短，产物总收率高，纯度高，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116813505A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310785218.1

申请日：2023-06-29

申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

发明人： 马超辉 ,  何兆仪 ,  李楷 ,  庄明晨 ,  李显军 ,  郭鹏

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/22

摘要： 本发明提供了一种制备O‑甲基‑N‑苄氧羰基‑L‑高丝氨酸的方法，涉及有机合成领域。本发明制备方法包括如下步骤：(1)溶剂中，化合物1、碱和二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物2；(2)溶剂中，化合物2、碱和硫酸二甲酯反应，得到化合物3；(3)溶剂中，化合物3和氯化亚砜反应，得到化合物4；(4)溶剂中，化合物4和氯甲酸苄酯在碱性环境下反应，得化合物5；(5)溶剂中，化合物5和碱反应，即得。本发明使用的原料易得且价格低，反应条件温和，中间反应步骤无需纯化，且无需柱层析分离，步骤简单；并且本发明涉及的反应步骤安全无毒，绿色环保。本发明制备方法得到的产物纯度高，收率高，成本低，适合放大生产，应用前景广阔。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115260074A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202210923907.X

申请日：2022-08-02

申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

发明人： 马超辉 ,  李楷 ,  庄明晨 ,  郭鹏

IPC分类号： C07D207/26

摘要： 本发明提供了一种口服抗病毒药物Paxlovid中间体的制备方法，属于制药领域。本发明以N‑Boc‑L‑谷氨酸二甲酯和硝基乙烯为起始原料，提供了一种制备口服抗病毒药物Paxlovid中间体：化合物2s的新方法。该方法反应原料易得，反应条件容易控制，反应耗时较短，产物总收率高，纯度高，适合工业化生产。