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公开(公告)号:CN113727973A
公开(公告)日:2021-11-30
申请号:CN202080028339.6
申请日:2020-02-14
申请人: 百时美施贵宝公司
IPC分类号: C07D213/24 , C07D231/12 , C07D271/06 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/4245 , A61K31/415 , A61P3/06 , A61P13/00 , A61P35/00
摘要: 公开了式(I)的化合物:或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物,其中Q是:(i)卤代、氰基、羟基、‑NRxRx、‑C(O)OH、‑C(O)NH2、被零至6个R1a取代的C1‑6烷基或‑P(O)R1cR1c;或(ii)‑L‑R1;并且A、X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、R1、R1a、R1c、R2、R3a、R3b、Rx、L、a、b和d在本文中有定义。还公开了使用这些化合物调节类法尼醇X受体(FXR)的活性的方法;包含这些化合物的药物组合物;以及通过使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR调节异常相关的疾病、障碍或病症如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎性障碍的方法。
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公开(公告)号:CN113677659B
公开(公告)日:2024-09-06
申请号:CN202080028268.X
申请日:2020-02-14
申请人: 百时美施贵宝公司
IPC分类号: C07C233/56 , A61K31/165 , A61K31/35 , A61K31/4196 , C07D271/06 , C07D277/64 , C07D295/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/04
摘要: 公开了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂化物,其中Q是具有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元杂环基或5元杂芳基,其被0至4个R1取代;并且A、X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、R1、R2、R3a、R3b、a、b和d是本文中定义的。还公开了使用这些化合物调节类法尼醇X受体(FXR)的活性的方法;包含这些化合物的药物组合物;以及通过使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR失调相关的疾病、障碍或病症,诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症、和炎性障碍的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113710656A
公开(公告)日:2021-11-26
申请号:CN202080029369.9
申请日:2020-02-14
申请人: 百时美施贵宝公司
IPC分类号: C07D217/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P3/06 , A61P13/00 , A61P35/00
摘要: 本发明披露一种式(I)化合物,或其立体异构体、互变异构体或盐或溶剂合物,其中所有变量都如本文所定义。所述化合物调节法尼醇X受体(FXR)的活性,例如作为促效剂。也披露包含所述化合物的药物组合物,及通过使用所述化合物及药物组合物治疗诸如病理性纤维化、移植排斥反应、癌症、骨质疏松及发炎性病症的与FXR失调相关的疾病、病症或病状的方法。
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公开(公告)号:CN113677659A
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN202080028268.X
申请日:2020-02-14
申请人: 百时美施贵宝公司
IPC分类号: C07C233/56 , A61K31/165 , A61K31/35 , A61K31/4196 , C07D271/06 , C07D277/64 , C07D295/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/04
摘要: 公开了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂化物,其中Q是具有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元杂环基或5元杂芳基,其被0至4个R1取代;并且A、X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、R1、R2、R3a、R3b、a、b和d是本文中定义的。还公开了使用这些化合物调节类法尼醇X受体(FXR)的活性的方法;包含这些化合物的药物组合物;以及通过使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR失调相关的疾病、障碍或病症,诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症、和炎性障碍的方法。
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