公开(公告)号：CN116457028A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202180071425.X

申请日：2021-10-21

申请人： 省卫生服务机构 ,  英属哥伦比亚大学

发明人： 弗朗索瓦·贝纳德 ,  国-贤·林 ,  正兴·张 ,  D·权 ,  大卫·佩林 ,  M·托多罗维奇 ,  J·洛萨达 ,  L·L·李

IPC分类号： A61K51/08

摘要： 本公开涉及化学式A、A‑II、A‑III、B或C的肽化合物，或其盐或溶剂化物，其组合物及其使用方法。本公开的化合物可用于靶向CXCR4，用于如成像和/或治疗的目的。

公开(公告)号：CN114364690A

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202080044747.0

申请日：2020-04-17

申请人： 省卫生服务机构 ,  英属哥伦比亚大学

发明人： F·波美度纳德 ,  林国贤 ,  E·卢梭 ,  张正心 ,  D·权 ,  J·刘 ,  C·U·穆尼奥斯 ,  J·洛萨达 ,  D·佩林

IPC分类号： C07K7/56 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06

摘要： 本申请涉及式I化合物：[靶向肽]‑N(R1)‑X1(R2)L1‑[接头]‑RXn1(I)。所述靶向肽是环[L‑Phe‑L‑Tyr‑L‑Lys(iPr)‑D‑Arg‑L‑2‑Nal‑Gly‑D‑Glu]‑L‑Lys(iPr)。R1是H或甲基。X1是任选地包含杂原子的任选取代的C1‑C15烃。R2是C(O)OH或C(O)NH2。L1是键联(硫醚、酰胺、马来酰亚胺‑硫醇、三唑)。所述接头在生理pH下具有净负电荷并且是具有1‑10个X2L2和/或X2(L2)2单元的直链或支链，其中：每个X2独立地是任选地包含杂原子的任选取代的C1‑C15烃；并且每个L2是键联。所述接头任选地还包含键合至L2的白蛋白结合剂。每个RX是通过单个L2连接的放射性标记基团，其选自：金属螯合剂；含有三氟硼酸酯(BF3)的辅基；或含有硅‑氟‑受体部分的辅基。所述化合物可用于对表达CXCR4的组织进行成像或用于治疗CXCR4相关疾病或病状(例如，癌症)。