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    一种环状阳离子抗菌肽及其应用
    2.
    发明授权
    一种环状阳离子抗菌肽及其应用 有权

    公开(公告)号：CN116804046B

    公开(公告)日：2024-07-16

    申请号：CN202310472261.2

    申请日：2023-04-25

    申请人： 科睿铂泰医药科技(深圳)有限责任公司

    发明人： 徐磊 ,  傅鸥

    IPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

    摘要： 本发明公开了一种环状阳离子抗菌肽及其应用，属于生物医药技术领域，该环状阳离子抗菌肽含有15‑20个氨基酸残基，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1、SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.3、SEQ ID NO.4、SEQ ID NO.5或SEQ ID NO.6所示；其中，氨基酸序列中两个相隔三个氨基酸残基的赖氨酸残基被(S)‑2,6‑二氨基‑2‑甲基己酸残基取代，并通过取代后的(S)‑2,6‑二氨基‑2‑甲基己酸残基侧链之间的氨基交联成环形成环状阳离子抗菌肽。本发明提供的环状阳离子抗菌肽结构新颖，且易于合成；具有广谱抗菌活性，尤其对临床耐药细菌具有显著抑制效果；同时，血清蛋白酶稳定性好，可以应用于人或动物革兰氏阳性菌或阴性菌引起的感染性疾病的治疗。

    一种PET显像剂前体、PET显像剂及其制备方法和应用
    3.
    发明公开
    一种PET显像剂前体、PET显像剂及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118307640A

    公开(公告)日：2024-07-09

    申请号：CN202410318284.2

    申请日：2024-03-20

    申请人： 南方医科大学南方医院

    发明人： 吴湖炳 ,  黄顺 ,  叶诗敏 ,  王丽娟 ,  石大志

    IPC分类号： C07K7/56 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00

    摘要： 本发明属于制药技术领域，特别涉及一种PET显像剂前体、PET显像剂及其制备方法和应用。本发明PET显像剂前体的结构式为：#imgabs0#其中，M为螯合基团。本发明的PET显像剂前体具有两个环肽单元，并经一个谷氨酸链接螯合基团，二聚体分子中的两个结合序列距离足够长使其能同时与细胞表面表达的整合素受体αvβ6结合，可增强结合亲和力及肿瘤对药物的摄取，其所制备的PET显像剂具有良好的靶区与非靶区比值、较低的正常组织摄取和肿瘤高摄取，可靶向特异性摄取于肿瘤部位，更有利于αvβ6阳性疾病的PET显像。

    一种能够自组装形成纳米螺旋的两亲性D/L环肽及其合成和组装方法
    6.
    发明公开
    一种能够自组装形成纳米螺旋的两亲性D/L环肽及其合成和组装方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118085036A

    公开(公告)日：2024-05-28

    申请号：CN202211491512.3

    申请日：2022-11-25

    申请人： 西湖大学

    发明人： 王怀民 ,  吴重阳 ,  张宏悦 ,  孔楠 ,  陈佳艺

    IPC分类号： C07K7/56 ,  C07K1/20 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K47/42

    摘要： 本发明涉及一种能够自组装形成纳米螺旋的两亲性D/L环肽及其合成和组装方法。所述两亲性D/L环肽的合成方法包括以下步骤：(a)在固相树脂上依次连接甘氨酸和苏氨酸制备得到用于线性肽合成的树脂；(b)在步骤(a)准备的树脂上通过固相多肽合成生成线性肽；(c)采用切割液进行线性肽切割得到线性肽；(d)在50‑70℃加热条件下，在pH为7‑8的条件下，使步骤(c)得到的线性肽环合形成环肽。本申请的环肽合成方法具有以下优点：可以在温和的条件下进行环化，不需要侧链基团的保护和添加额外的活化试剂，该方法不依赖于C‑端氨基酸的手性，无论是D‑型还是L‑型氨基酸或者是两者的混合物经环化后都能得到一致的主产物。

    一种芳基支撑环肽的制备方法
    7.
    发明公开
    一种芳基支撑环肽的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118005742A

    公开(公告)日：2024-05-10

    申请号：CN202211403226.7

    申请日：2022-11-10

    申请人： 南京大学

    发明人： 李伟鹏 ,  谢劲 ,  朱成建

    IPC分类号： C07K7/56 ,  C07K1/36 ,  C07K1/34 ,  C07K1/30 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06

    摘要： 本发明涉及一种制备芳基支撑环肽的方法，属于有机合成技术领域。它是以酰胺肽#imgabs0#和酰氯#imgabs1#为原料，加碱，在有机溶剂中室温反应，原位得到肽中间体#imgabs2#该肽中间体在均相金催化剂#imgabs3#存在下，以银盐添加剂下搅拌反应，得到含有“芳环支撑架”的大环肽分子#imgabs4#当酰胺肽#imgabs5#为大于或等于5‑肽的酰胺肽，同时在第二步交叉偶联反应中有机溶剂

    一种抗霉枯草菌素在制备抗肿瘤药物中的应用
    8.
    发明授权
    一种抗霉枯草菌素在制备抗肿瘤药物中的应用 有权

    公开(公告)号：CN112316111B

    公开(公告)日：2024-03-29

    申请号：CN202011220791.0

    申请日：2020-11-05

    申请人： 新疆师范大学

    发明人： 赵惠新 ,  赵和平 ,  谢尔瓦尼木 ,  林荣荣

    IPC分类号： A61K38/12 ,  A61P35/00 ,  C12P21/04 ,  C07K7/56 ,  C12R1/125

    摘要： 本发明公开了一种抗霉枯草菌素(Mycosubtilin)在制备抗肿瘤药物中的应用，采用分离自新疆和硕境内连作棉田，经冬季低温自然冻封后的棉花根际土壤的枯草芽孢杆菌的抗霉枯草菌素，将其应用于制备抗肿瘤药物中，抗霉枯草菌素(Mycosubtilin)在体外对肝癌细胞、肺癌细胞、宫颈癌细胞、结肠癌细胞都有很好的杀伤作用，其半致死浓度均在4‑20mg/L；采用灌胃、腹腔或静脉注射对小鼠肝癌肿瘤效果显著，其中剂量为3mg/kg时，腹腔注射，抑瘤率达80％以上；同时抗枯草菌素与DDP抗癌药物达到相同治疗效果的基础上，抗枯草菌素产生的副作用小，对小鼠体重增长的抑制作用显著低于DDP，可以作为一种潜在的抗肿瘤药物应用。