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公开(公告)号：CN103242267B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201210024960.2
申请日：2012-02-03
Applicant: 福建南方制药股份有限公司 , 上海百灵医药科技有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种卡巴他赛的制备方法，包括下列步骤：溶剂中，在过氧化氢的作用下，pH＝8～9的条件下，在化合物5中的丙酸酯侧链上进行脱乙酰基保护基反应，即可。本发明还公开了一种卡巴他赛中间体的制备方法，包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物2和化合物3进行反应，即可。本发明还公开了如化合物4或化合物5所示的卡巴他赛中间体。本发明的方法过程简单、产率较高，并且适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103159704B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201110412747.4
申请日：2011-12-12
Applicant: 上海佰霖国际贸易有限公司 , 上海百灵医药科技有限公司
IPC: C07D305/14 , C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式V所示的卡巴他赛中间体的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在碱的作用下，将式IV化合物与甲基化试剂进行10位碳上的甲基化反应，反应温度为-78℃～25℃，即可。本发明还公开了一种如式III或式IV所示的卡巴他赛中间体。本发明的制备方法收率高、产品纯度高、成本较低、安全性好、后处理过程简单并且适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114292297B
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202111571502.6
申请日：2021-12-21
Applicant: 福建南方制药股份有限公司
IPC: C07F9/6561 , C07C51/41 , C07C57/15 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种制备抗病毒药物替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐的方法，包括以下步骤：(1)腺嘌呤和(R)‑碳酸丙烯酯反应，生成化合物I；(2)将化合物I先用叔丁醇镁处理后，再加入膦酸酯S反应就得到了化合物II；(3)化合物III是将化合物II在氢溴酸中水解得到的；(4)化合物III与二氯亚砜反应得到的膦酰氯，其不经提纯直接与L‑丙氨酸异丙酯反应就生成了化合物IV；(5)最终产品，富马酸丙酰酚替诺福韦的制备是有化合物IV与富马酸成盐完成的。本发明合成路线步骤少，反应条件温和，原理节省，可提高终产物得率。
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公开(公告)号：CN112321569A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011086687.7
申请日：2020-10-12
Applicant: 福建南方制药股份有限公司
IPC: C07D403/06
Abstract: 本发明公开了抗肿瘤药物舒尼替尼合成中难除杂质的控制方法：(1)配制DCM和DMF的混合液，降温后滴入草酰氯，升温后反应得到溶液A；(2)降温后，滴加中间体III的DCM溶液到溶液A中，滴加完毕，继续搅拌反应至完全得到溶液B；(3)将水加入到溶液B中，分出水相，用碱调节pH至碱性，经过滤得沉淀；(4)将沉淀用乙酸乙酯溶解，经洗涤、干燥、过滤得到粗产物；(5)将粗产物用乙酸乙酯洗涤，收集滤液；(6)将滤液减压浓缩，经烘干得到中间体IV；(7)将甲苯、5‑氟吲哚酮、中间体IV和氢氧化钾溶液混合，室温搅拌至反应结束，过滤，固体用水打浆，干燥即得。上述操作在避光条件下进行。本发明能够控制难除杂质含量低于0.1％，而不影响整体收率。
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公开(公告)号：CN103242267A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201210024960.2
申请日：2012-02-03
Applicant: 福建南方制药股份有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种卡巴他赛的制备方法，包括下列步骤：溶剂中，在过氧化氢的作用下，pH＝8～9的条件下，在化合物5中的丙酸酯侧链上进行脱乙酰基保护基反应，即可。本发明还公开了一种卡巴他赛中间体的制备方法，包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物2和化合物3进行反应，即可。本发明还公开了如化合物4或化合物5所示的卡巴他赛中间体。本发明的方法过程简单、产率较高，并且适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109796353B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201910170047.5
申请日：2019-03-07
Applicant: 福建南方制药股份有限公司
IPC: C07C227/04 , C07C229/22
Abstract: 本发明公开了一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以化合物A为原料，经碱脱质子后与丁二酸酐反应，生成化合物B；（2）化合物B在酸性条件下水解得到目标化合物；其中，R1为苯基；R2为苯基；R3为烷基、苄基或取代苄基。本发明的合成路线简单仅需两步，合成周期短，降低生产成本。本发明采用的是经典反应，反应条件温和，易于操作，利于工业化生产，提高了生产的安全性。反应原料易得。
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公开(公告)号：CN109776415B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910170045.6
申请日：2019-03-07
Applicant: 福建南方制药股份有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明公开了一种Roxadustat中间体(A)的制备方法，其特征在于，合成路线如下：本发明所提供的方法工艺简洁，经济环保，无需使用二氯亚砜，亦避免了高压加氢反应，节能环保，降低成本。
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公开(公告)号：CN116715687A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310601025.6
申请日：2023-05-25
Applicant: 福建南方制药股份有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明涉及药物晶体技术领域，具体涉及一种工业化制备克立硼罗晶型I的方法，包括以下步骤：将克立硼罗固体加入有机溶剂，升温至一定温度后溶解完全；保温加入一定量的水，随后降温至一定温度析晶，保温至析出大量晶体；继续降温至一定温度并保温析晶，随后加入一定量的水；自然降温至室温，过滤、干燥得所述克立硼罗晶型I产物。本发明的方法通过改变了产品的析晶温度和析晶方式，可稳定的得到药用晶型I。
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公开(公告)号：CN102860194A
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201110190376.X
申请日：2011-07-07
Applicant: 福建南方制药股份有限公司
IPC: A01G1/00
Abstract: 本发明公开一种红豆杉的种植方法以及5-氨基乙酰丙酸作为红豆杉肥料的应用。该方法包括如下步骤：将红豆杉按本领域常规人工种植方法种植和施肥，其中，所述的施肥的肥料中含有0.1～10％的5-氨基乙酰丙酸，百分比为5-氨基乙酰丙酸占肥料总量的质量百分比。经过该方法种植的红豆杉中的紫杉醇及其衍生物含量得到很大的提高，效果显著。
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公开(公告)号：CN114790154B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202210231325.5
申请日：2022-03-10
Applicant: 福建南方制药股份有限公司
IPC: C07C277/08 , C07C279/18
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤药物伊马替尼中间体——(2‑甲基‑5‑硝基苯基)胍硝酸盐的制备方法，包括以下步骤：将2‑氨基‑4‑硝基甲苯加入无水乙醇中，然后加入硝酸和无机硅胶，搅拌均匀后加入单氰胺，反应完毕经纯化即得中间体A，(2‑甲基‑5‑硝基苯基)胍硝酸盐。本发明在制备式A中间体过程中通过加入硅胶，使反应温度由回流降低到了室温，一是有效避免加热过程可能冲料而导致事故发生，二是减少了高温回流反应条件下发生的副反应，提高了产品收率，改善了产品质量，降低了生产成本。
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