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公开(公告)号：CN109020821A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710439391.0
申请日：2017-06-12
申请人： 上海百灵医药科技有限公司
IPC分类号： C07C227/20 , C07C229/36
CPC分类号： C07C227/20 , C07B2200/07 , C07C229/36
摘要： 本发明公开了一种L‑N,N‑二甲基苯丙氨酸的合成方法。本发明的合成方法包括如下步骤：在溶剂中，将化合物I、甲醛、硼氢化试剂进行如下反应，得到化合物II即可。该方法反应温和，速度快，后处理简单，得率高。
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公开(公告)号：CN104447347A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201310425100.4
申请日：2013-09-17
申请人： 上海百灵医药科技有限公司
IPC分类号： C07C205/56 , C07C201/12 , C07D209/34
摘要： 本发明公开了一种苹果酸苏尼替尼中间体的制备方法。本发明公开了一种如式4所示的2-硝基-5-氟苯乙酸的制备方法，其包括下列步骤：醇类溶剂和水中，在无机碱的作用下，将化合物3进行如下所示的水解脱羧反应，制得化合物4，即可。本发明还公开了一种如式3所示的2-(5-氟-2-硝基苯基)丙二酸二甲酯的制备方法。本发明的制备方法中脱羧反应采用碱性水解脱羧的方法，避免了直接脱羧保留酯基从而不易纯化，使反应收率得到大幅提高。本发明方法中，反应条件温和，易于操作，更利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103242267B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201210024960.2
申请日：2012-02-03
申请人： 福建南方制药股份有限公司 , 上海百灵医药科技有限公司
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种卡巴他赛的制备方法，包括下列步骤：溶剂中，在过氧化氢的作用下，pH＝8～9的条件下，在化合物5中的丙酸酯侧链上进行脱乙酰基保护基反应，即可。本发明还公开了一种卡巴他赛中间体的制备方法，包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物2和化合物3进行反应，即可。本发明还公开了如化合物4或化合物5所示的卡巴他赛中间体。本发明的方法过程简单、产率较高，并且适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101735209B
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN200810202633.5
申请日：2008-11-12
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D413/12 , C07D495/04 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种如通式1所示的化合物及其制备方法，上述结构式中，X＝Y＝O，或X＝S，Y＝O，或X＝Y＝S；R代表苯基、苄基或异丙基。本发明还公开了一种通式3所示的化合物的合成方法和一种手性杜塞酰胺盐酸盐的合成方法，分别由通式1所示的化合物发生一步反应和多步反应形成。本发明采用经典的手性辅基诱导的方法，合成了用于治疗青光眼疾病的手性杜塞酰胺盐酸盐，得率好，避免了消旋，光学纯度高。
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公开(公告)号：CN101463013B
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200710172779.5
申请日：2007-12-21
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明提供了一种盐酸厄洛替尼的制备方法。该方法是以3，4-二羟基苯甲醛为原料，合成得到6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮，直接氯化得到的产品和间乙炔基苯胺反应得到盐酸厄洛替尼。该方法反应条件温和，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101020672B
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200610148365.4
申请日：2006-12-28
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明公开了一种多烯紫杉醇(docetaxel)的合成方法，该方法是以保护的10-去乙酰基浆果赤霉素10-DAB和合成的手性的C-13侧链进行缩合制备而成。该方法简单，反应条件温和，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101497607A
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200810033190.1
申请日：2008-01-29
申请人： 上海百灵医药科技有限公司
IPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明公开了一种舒尼替尼的合成方法。该方法以乙酰乙酸叔丁酯和乙酰乙酸酯为起始原料，通过亚硝化还原反应得到四取代的吡咯，然后水解得到2，4－二甲基吡咯－3－甲酸，酰胺化，再利用Vilsmeier－Hacck反应在吡咯的5位上醛基，最后和5－氟吲哚酮反应得到舒尼替尼。本发明的方法成本低、操作简单，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101469010A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200710173690.0
申请日：2007-12-28
申请人： 上海百灵医药科技有限公司
IPC分类号： C07H19/073
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种盐酸吉西他宾的合成方法。该方法以手性辅基诱导的和丙酮叉缩甘油醛进行羟醛缩合反应为关键反应，保护新生成的羟基，酸性水解丙酮叉，选择性保护伯羟基，还原切除辅基得到醛，同时实现成环，羟基磺酰化，缩合，水解脱保护，最后结晶得到盐酸吉西他宾。
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公开(公告)号：CN101462986A
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200710172523.4
申请日：2007-12-18
申请人： 上海百灵医药科技有限公司
IPC分类号： C07C311/37 , C07C303/40
摘要： 本发明涉及(R)－5－(2－氨基丙基)－2－甲氧基苯磺酰胺的合成方法。该方法以对卤茴香醚为起始原料，通过和金属作用，对手性环氧丙烷或手性环氧氯丙烷开环的反应为关键反应，将新生成的羟基和取代的苯磺酰氯或甲磺酰氯反应做成离去基团，然后经过氨解或叠氮化，水解或还原为胺，保护氨基，苯环磺化，酰化，胺解，脱氨基保护，得到(R)－5－(2－氨基丙基)－2－甲氧基苯磺酰胺。
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公开(公告)号：CN101020672A
公开(公告)日：2007-08-22
申请号：CN200610148365.4
申请日：2006-12-28
申请人： 上海百灵医药科技有限公司
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明公开了一种多烯紫杉醇(docetaxel)的合成方法，该方法是以保护的10－去乙酰基浆果赤霉素10－DAB和合成的手性的C－13侧链进行缩合制备而成。该方法简单，反应条件温和，适合于工业化生产。
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