公开(公告)号：CN101979397B

公开(公告)日：2013-11-06

申请号：CN201010274006.X

申请日：2007-10-04

申请人： 美迪维尔公司 ,  杨森产品有限公司

发明人： N·-G·约翰逊 ,  G·卡拉亚诺夫 ,  J·A·马丁 ,  D·B·史密斯 ,  A·温奎斯特

IPC分类号： C07H19/073 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了HCV核苷类抑制剂。4-氨基-1-((2R，3S，4S，5R)-5-叠氮基-4-羟基-5-羟基甲基-3-甲基-四氢呋喃-2-基)-1H-嘧啶-2-酮(22)为丙型肝炎(HCV)聚合酶抑制剂。本发明还还公开了用于抑制HCV及治疗HCV-介导的疾病的组合物及方法，制备所述化合物的方法及该方法中所使用的合成中间体。

公开(公告)号：CN102686599A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201080044357.X

申请日：2010-09-29

申请人： 杨森产品有限公司 ,  美迪维尔公司

发明人： T·H·M·容克斯 ,  P·J-M·B·拉布瓦松 ,  K·范迪克 ,  M·佩尔克曼 ,  B·C·松德 ,  H·J·韦林 ,  P·M·帕索斯平霍 ,  A·温奎斯特 ,  K·M·尼尔森

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供可用于预防或治疗HCV感染的式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，包括其任何可能的立体异构体，其中：R1是氢、-C(＝O)R6或-C(＝O)CHR7-NH2；R2是氢；或C1-C6烷基或苯基，两者任选被1、2或3个各自独立选自卤代、C1-C6烷基、C2-C6-链烯基和C1-C6烷氧基、羟基和氨基的取代基取代，或者R2是萘基；或者R2是吲哚基；R3是氢、C1-C6烷基、苄基；R4是氢、C1-C6烷基、苄基；或者R3和R4与其连接的碳原子一起形成C3-C7环烷基；R5是C1-C10烷基、C3-C7-环烷基、苄基或苯基，其任何一个任选被1、2或3个各自独立选自羟基、C1-C6烷氧基、氨基、一或二C1-C6烷基氨基的取代基取代；R6是C1-C6烷基；R7是C1-C6烷基；R8是氢或卤素。

公开(公告)号：CN102686599B

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201080044357.X

申请日：2010-09-29

申请人： 杨森产品有限公司 ,  美迪维尔公司

发明人： T·H·M·容克斯 ,  P·J-M·B·拉布瓦松 ,  K·范迪克 ,  M·佩尔克曼 ,  B·C·松德 ,  H·J·韦林 ,  P·M·帕索斯平霍 ,  A·温奎斯特 ,  K·M·尼尔森

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供可用于预防或治疗HCV感染的式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，包括其任何可能的立体异构体，其中：R1是氢、‑C(＝O)R6或‑C(＝O)CHR7‑NH2；R2是氢；或C1‑C6烷基或苯基，两者任选被1、2或3个各自独立选自卤代、C1‑C6烷基、C2‑C6‑链烯基和C1‑C6烷氧基、羟基和氨基的取代基取代，或者R2是萘基；或者R2是吲哚基；R3是氢、C1‑C6烷基、苄基；R4是氢、C1‑C6烷基、苄基；或者R3和R4与其连接的碳原子一起形成C3‑C7环烷基；R5是C1‑C10烷基、C3‑C7‑环烷基、苄基或苯基，其任何一个任选被1、2或3个各自独立选自羟基、C1‑C6烷氧基、氨基、一或二C1‑C6烷基氨基的取代基取代；R6是C1‑C6烷基；R7是C1‑C6烷基；R8是氢或卤素。

公开(公告)号：CN101573370B

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN200780037905.4

申请日：2007-10-04

申请人： 美迪维尔公司 ,  杨森产品有限公司

发明人： N·-G·约翰逊 ,  G·卡拉亚诺夫 ,  J·A·马丁 ,  D·B·史密斯 ,  A·温奎斯特

IPC分类号： C07H19/073 ,  A61K31/513 ,  A61P31/12

摘要： 4-氨基-1-((2R，3S，4S，5R)-5-叠氮基-4-羟基-5-羟基甲基-3-甲基-四氢呋喃-2-基)-1H-嘧啶-2-酮(22)为丙型肝炎(HCV)聚合酶抑制剂。本发明还还公开了用于抑制HCV及治疗HCV-介导的疾病的组合物及方法，制备所述化合物的方法及该方法中所使用的合成中间体。

公开(公告)号：CN101979397A

公开(公告)日：2011-02-23

申请号：CN201010274006.X

申请日：2007-10-04

申请人： 美迪维尔公司

发明人： N·-G·约翰逊 ,  G·卡拉亚诺夫 ,  J·A·马丁 ,  D·B·史密斯 ,  A·温奎斯特

IPC分类号： C07H19/073 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了HCV核苷类抑制剂。4-氨基-1-((2R，3S，4S，5R)-5-叠氮基-4-羟基-5-羟基甲基-3-甲基-四氢呋喃-2-基)-1H-嘧啶-2-酮(22)为丙型肝炎(HCV)聚合酶抑制剂。本发明还还公开了用于抑制HCV及治疗HCV-介导的疾病的组合物及方法，制备所述化合物的方法及该方法中所使用的合成中间体。

公开(公告)号：CN101573370A

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：CN200780037905.4

申请日：2007-10-04

申请人： 美迪维尔公司

发明人： N·-G·约翰逊 ,  G·卡拉亚诺夫 ,  J·A·马丁 ,  D·B·史密斯 ,  A·温奎斯特

IPC分类号： C07H19/073 ,  A61K31/513 ,  A61P31/12

摘要： 4－氨基－1－((2R，3S，4S，5R)－5－叠氮基－4－羟基－5－羟基甲基－3－甲基－四氢呋喃－2－基)－1H－嘧啶－2－酮(22)为丙型肝炎(HCV)聚合酶抑制剂。本发明还公开了用于抑制HCV及治疗HCV－介导的疾病的组合物及方法，制备所述化合物的方法及该方法中所使用的合成中间体。