用于O-烯丙基红霉素衍生物功能化的芳化方法

    公开(公告)号:CN100422201C

    公开(公告)日:2008-10-01

    申请号:CN02814968.8

    申请日:2002-05-21

    申请人: 艾博特公司

    IPC分类号: C07H17/08

    CPC分类号: C07H17/08

    摘要: 本发明公开了用于合成红霉素衍生物的高效的芳化技术,该技术包括一种改良的Heck反应,该反应采用少于6%摩尔的钯催化剂且不含膦。采用这种改良的Heck反应,可在比常规的Heck反应条件下所需的更短的反应时间内得到O-链烯基芳基大环内酯。所述改良的Heck反应可用于O-烯丙型红霉素衍生物的无膦芳化方法中,用于制备O-链烯基芳基红霉素A衍生物方法中,或用于制备2′,4″-羟基保护的6-O-链烯基芳基红霉素A衍生物的方法中。

    用于O-烯丙基红霉素衍生物功能化的芳化方法

    公开(公告)号:CN1633443A

    公开(公告)日:2005-06-29

    申请号:CN02814968.8

    申请日:2002-05-21

    申请人: 艾博特公司

    IPC分类号: C07H17/08

    CPC分类号: C07H17/08

    摘要: 本发明公开了用于合成红霉素衍生物的高效的芳化技术,该技术包括一种改良的Heck反应,该反应采用少于6%摩尔的钯催化剂且不含膦。采用这种改良的Heck反应,可在比常规的Heck反应条件下所需的更短的反应时间内得到O-链烯基芳基大环内酯。所述改良的Heck反应可用于O-烯丙型红霉素衍生物的无膦芳化方法中,用于制备O-链烯基芳基红霉素A衍生物方法中,或用于制备2′,4″-羟基保护的6-O-链烯基芳基红霉素A衍生物的方法中。