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公开(公告)号：CN100354627C
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN99805886.6
申请日：1999-03-05
申请人： 艾博特公司
发明人： V·L·尼纳伯 , J·格雷尔 , C·阿巴德-扎帕特洛 , D·W·诺尔贝克
CPC分类号： G01N33/6845 , C07K2299/00 , C30B7/00 , G01N23/20 , G01N33/68 , G01N33/6803 , G01N33/6842 , G01N2333/9723 , G01N2500/00
摘要： 对于未知是靶生物分子配体的化合物，可应用X-射线晶体学方法筛选它们结合靶生物分子的能力。此方法包括：获得靶生物分子的晶体；将此靶生物分子晶体暴露于一个或多个待测样品；以及获得X-射线晶体衍射图形，以及确定是否形成了配体/受体复合物。可通过存在一个或多个待测样品时共结晶生物分子，或者通过在一个或多个待测样品的溶液中浸泡此生物分子的晶体，而使此靶分子暴露于待测样品。在另一个实施方案中，应用来自配体/受体复合物的结构信息设计配体，此配体结合更紧密，更特异性地结合，具有更好的生物活性，或者具有更安全的分布。本发明进一步的实施方案，包括借助于这种直接的方法鉴别或设计生物活性部分。在还有一个实施方案中，是通过使此生物分子与一个可降解的配体共结晶，并使此配体降解而形成具有易接近的活性位点的生物分子晶体。
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公开(公告)号：CN1299467A
公开(公告)日：2001-06-13
申请号：CN99805886.6
申请日：1999-03-05
申请人： 艾博特公司
发明人： V·L·尼纳伯 , J·格雷尔 , C·阿巴德-扎帕特洛 , D·W·诺尔贝克
CPC分类号： G01N33/6845 , C07K2299/00 , C30B7/00 , G01N23/20 , G01N33/68 , G01N33/6803 , G01N33/6842 , G01N2333/9723 , G01N2500/00
摘要： 对于未知是靶生物分子配体的化合物,可应用X－射线晶体学方法筛选它们结合靶生物分子的能力。此方法包括:获得靶生物分子的晶体;将此靶生物分子晶体暴露于一个或多个待测样品;以及获得X－射线晶体衍射图形,以及确定是否形成了配体/受体复合物。可通过存在一个或多个待测样品时共结晶生物分子,或者通过在一个或多个待测样品的溶液中浸泡此生物分子的晶体,而使此靶分子暴露于待测样品。在另一个实施方案中,应用来自配体/受体复合物的结构信息设计配体,此配体结合更紧密,更特异性地结合,具有更好的生物活性,或者具有更安全的分布。本发明进一步的实施方案,包括借助于这种直接的方法鉴别或设计生物活性部分。在还有一个实施方案中,是通过使此生物分子与一个可降解的配体共结晶,并使此配体降解而形成具有易接近的活性位点的生物分子晶体。
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公开(公告)号：CN101221138A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：CN200710181713.2
申请日：1999-03-05
申请人： 艾博特公司
发明人： V·L·尼纳伯 , J·格雷尔 , C·阿巴德-扎帕特洛 , D·W·诺尔贝克
CPC分类号： G01N33/6845 , C07K2299/00 , C30B7/00 , G01N23/20 , G01N33/68 , G01N33/6803 , G01N33/6842 , G01N2333/9723 , G01N2500/00
摘要： 对于未知是靶生物分子配体的化合物，可应用X－射线晶体学方法筛选它们结合靶生物分子的能力。此方法包括：获得靶生物分子的晶体；将此靶生物分子晶体暴露于一个或多个待测样品；以及获得X－射线晶体衍射图形，以及确定是否形成了配体/受体复合物。可通过存在一个或多个待测样品时共结晶生物分子，或者通过在一个或多个待测样品的溶液中浸泡此生物分子的晶体，而使此靶分子暴露于待测样品。在另一个实施方案中，应用来自配体/受体复合物的结构信息设计配体，此配体结合更紧密，更特异性地结合，具有更好的生物活性，或者具有更安全的分布。本发明进一步的实施方案，包括借助于这种直接的方法鉴别或设计生物活性部分。在还有一个实施方案中，是通过使此生物分子与一个可降解的配体共结晶，并使此配体降解而形成具有易接近的活性位点的生物分子晶体。
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