公开(公告)号：CN118598880A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202411079360.5

申请日：2024-08-07

申请人： 艾斯拓康生物医药(天津)有限公司

发明人： 郝胜敏 ,  安艳红 ,  赵慧敏 ,  牛娜 ,  杨勇 ,  徐增军

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P3/04 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/14 ,  A61P9/06 ,  A61P1/12 ,  A61P1/00 ,  A61K31/506

摘要： 本发明公开了一类含氮桥环化合物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了一种如式(I)所示的化合物、其立体异构体、互变异构体、晶型、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物是一种食欲素受体拮抗剂，可以用于制备治疗和/或预防与食欲素相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN118580243A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202411076607.8

申请日：2024-08-07

申请人： 艾斯拓康生物医药(天津)有限公司

发明人： 郝胜敏 ,  安艳红 ,  赵慧敏 ,  牛娜 ,  杨勇 ,  徐增军

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P5/50 ,  A61P9/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61K31/506

摘要： 本发明公开了一类含氮并环化合物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了一种如式(I)所示的化合物、其立体异构体、互变异构体、晶型、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物是一种食欲素受体拮抗剂，可以用于制备治疗和/或预防与食欲素受体2的活性或表达量相关的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118598873B

公开(公告)日：2024-11-19

申请号：CN202411076604.4

申请日：2024-08-07

申请人： 艾斯拓康生物医药(天津)有限公司

发明人： 郝胜敏 ,  徐增军

IPC分类号： C07D471/04 ,  C12P17/18

公开(公告)号：CN118598873A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202411076604.4

申请日：2024-08-07

申请人： 艾斯拓康生物医药(天津)有限公司

发明人： 郝胜敏 ,  徐增军

IPC分类号： C07D471/04 ,  C12P17/18

摘要： 本发明公开了一种S构型氧杂丙酰环丁胺的制备方法。具体地，所述制备方法包括以下步骤：(i)在酯水解酶的存在下，化合物III进行酶催化水解反应，得到化合物II；其中，所述酶选自下组：Lipase AS、Lipase AYS、Lipase AK、Lipase PS、Palatase 20000 L、Novozym 435、Lipozyme TL IM、503030‑V5，或其组合；(ii)在缩合试剂的存在下，式II化合物和3‑氧杂环丁胺盐酸盐进行缩合反应，得到化合物I，即S构型氧杂丙酰环丁胺。本发明的制备方法操作简单、收率高、适合工业化生产。