公开(公告)号：CN115385841A

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202210939457.3

申请日：2022-08-05

申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司

发明人： 张俊良 ,  孙悦 ,  丁世腾 ,  马纯 ,  李志铭

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07B53/00

摘要： 本发明公开了一种五元或六元氮杂环类手性化合物的制备方法，在惰性气氛下，将腙类化合物和反式烯基碘化物在催化剂、碱、相转移剂以及溶剂的存在下，反应得到五元或六元氮杂环类手性化合物；所述催化剂为钯源和手性配体形成的手性钯配合物。上述制备方法反应条件温和，操作简便，适用于批量合成；另外，本发明所述方法合成产率高，具有优良的化学选择性、区域选择性以及对映选择性，且底物适用范围广，可一步高效构建C‑N/C‑C键，制备产物中对映体过量百分数可高达93％。由上述制备方法制备得到的五元或六元氮杂环类手性化合物，可作为重要骨架材料用于制备药物、手性催化剂等方面，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN115385841B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202210939457.3

申请日：2022-08-05

申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司

发明人： 张俊良 ,  孙悦 ,  丁世腾 ,  马纯 ,  李志铭

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07B53/00

摘要： 本发明公开了一种五元或六元氮杂环类手性化合物的制备方法，在惰性气氛下，将腙类化合物和反式烯基碘化物在催化剂、碱、相转移剂以及溶剂的存在下，反应得到五元或六元氮杂环类手性化合物；所述催化剂为钯源和手性配体形成的手性钯配合物。上述制备方法反应条件温和，操作简便，适用于批量合成；另外，本发明所述方法合成产率高，具有优良的化学选择性、区域选择性以及对映选择性，且底物适用范围广，可一步高效构建C‑N/C‑C键，制备产物中对映体过量百分数可高达93％。由上述制备方法制备得到的五元或六元氮杂环类手性化合物，可作为重要骨架材料用于制备药物、手性催化剂等方面，具有良好的应用前景。