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公开(公告)号：CN117447284A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202310969754.7
申请日：2023-08-03
申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种含有硅立体中心的六元硅杂环类手性化合物的制备方法，属于有机化学技术领域。本发明的制备方法包括以下步骤，在催化剂的作用下，硅杂环丁烷和末端炔烃在有机溶剂中进行反应，得到含有硅立体中心的六元硅杂环类手性化合物；所述催化剂为铑源与手性配体形成的手性铑配合物。本发明的制备方法条件温和简单、产率高、操作便捷、反应普适性良好，具有优异的对映选择性，对映体过量(ee)为86％‑95％。此外，这类含有硅立体中心的六元硅杂环类手性化合物在药物研发和发光材料等领域已经展现出了独特的性能，具有广阔的发展潜力。
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公开(公告)号：CN117003799A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310976283.2
申请日：2023-08-04
申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种基于二茂铁恶唑啉骨架的手性NPN配体及其制备方法，这类手性NPN配体的结构如式(I)或式(II)所示，含有两个手性中心，由R或S构型的手性二茂铁恶唑啉衍生物经锂化、磷化制备得到。本发明所提供的基于二茂铁恶唑啉骨架的新型手性NPN配体可用于过渡金属催化的不对称合成中，作为手性配体表现出高反应活性和高立体选择性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117003709A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310976276.2
申请日：2023-08-04
申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D263/42 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种手性α四取代的噁唑‑5(4H)‑酮的制备方法，在保护气氛下，将溴化物与噁唑‑5(4H)‑酮衍生物在钯催化剂、手性膦配体、碱以及溶剂的存在下反应，即可得到所述手性α四取代的噁唑‑5(4H)‑酮。本发明通过反应底物的选择，并在特定手性配体及钯催化剂的作用下，可合成手性α四取代的噁唑‑5(4H)‑酮。上述合成方法的底物适用范围广，官能团兼容性强，反应简单高效且产物易分离提纯，制备的产物对映选择性高，ee值可高达95％，且反应产率高，适于高效制备手性α四取代的噁唑‑5(4H)‑酮。
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公开(公告)号：CN115448867A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202211228253.5
申请日：2022-10-08
申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D209/18 , C07D409/04 , C07D307/80 , C07D207/20 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D493/04 , C07F7/18 , C07J71/00 , C07J43/00 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种吡咯烷和四氢呋喃环化合物及其制备方法。具体的公开了高度区域选择性、非对映选择性和对映选择性的钯催化的杂烯丙基前体与各种环状和非环状1,3‑二烯的不对称杂环(3+2)加成反应，得到高度官能化的手性吡咯烷和四氢呋喃环化合物，具有效率高、操作简单、反应条件温和、化学选择性和对映选择性优异等特点。特别是合理设计的PC‑Phos配体在反应效率和选择性方面发挥了关键作用。
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公开(公告)号：CN115626929B
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202211228346.8
申请日：2022-10-08
申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D487/08
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公开(公告)号：CN117069677A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310981436.2
申请日：2023-08-07
申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D279/12 , C07D417/10 , C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种2,3‑二氢‑5,6‑二芳基氧硫杂环己二烯的制备方法，包括以下步骤：(1)将1‑芳基乙酮与氧化剂在氢溴酸以及溶剂的存在下进行氧化反应，得到1‑芳基‑2,2‑二羟基乙酮；(2)在保护气氛下，将1‑芳基‑2,2‑二羟基乙酮与苯胺衍生物在甲苯中进行取代反应，得到二芳基乙醇酮；(3)在保护气氛下，将二芳基乙醇酮与巯基乙醇在水溶性酸以及溶剂的存在下进行环化反应，得到所述2,3‑二氢‑5,6‑二芳基氧硫杂环己二烯。上述制备方法底物适用范围广，可用于合成不同分子结构的化合物，且上述合成方法的反应温和、副反应少，产物后处理简便且产率高，得到的产物纯度高，有利于该类化合物的工业化生产和应用。
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公开(公告)号：CN115626929A
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202211228346.8
申请日：2022-10-08
申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D487/08
摘要： 本发明提供了一类氮原子作为桥头碳的手性桥环化合物及其合成方法，属于有机化学技术领域。本发明以N‑苄基取代的二氢喹啉酮类化合物为原料，利用金属与手性配体配位形成手性金属络合物为催化剂，在碱的促进下，通过分子内羰基α位的芳基化反应合成含氮立体中心的手性Base类似物。本发明优势在于反应原料合成简单，反应产率高，反应的化学选择性和对映选择性好，底物的适用范围广，便于分离提纯。本发明制备的手性Base类似物官能团兼容性好，转化容易，同时该骨架也是制备手性药物中间体和手性配体的重要手性砌块，具有重要的应用价值和广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114380778A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202111519873.X
申请日：2021-12-13
申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D307/94 , B01J31/24
摘要： 本发明涉及一种手性螺环化合物的制备方法，涉及有机合成技术领域。首先在保护气氛下，将钯盐和手性配体L*加入到溶剂中，反应得到催化剂[Pd]/L*溶液；后将式I结构的化合物和碱加入S1步骤所述的催化剂[Pd]/L*溶液，反应得到式II结构的手性螺环化合物。本发明所述的制备方法较传统的远端C‑H键活化方法，原料简单易得，无需另外添加和脱除导向基团，具有非常好的原子经济性；该方法操作简单、底物普适性广、可一步完成式II结构的手性螺环化合物的合成。
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公开(公告)号：CN114380778B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202111519873.X
申请日：2021-12-13
申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D307/94 , B01J31/24
摘要： 本发明涉及一种手性螺环化合物的制备方法，涉及有机合成技术领域。首先在保护气氛下，将钯盐和手性配体L*加入到溶剂中，反应得到催化剂[Pd]/L*溶液；后将式I结构的化合物和碱加入S1步骤所述的催化剂[Pd]/L*溶液，反应得到式II结构的手性螺环化合物。本发明所述的制备方法较传统的远端C‑H键活化方法，原料简单易得，无需另外添加和脱除导向基团，具有非常好的原子经济性；该方法操作简单、底物普适性广、可一步完成式II结构的手性螺环化合物的合成。
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公开(公告)号：CN117003708A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310976278.1
申请日：2023-08-04
申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D263/40 , C07D413/04 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种手性α四取代的噁唑‑4(5H)‑酮的制备方法，在保护气氛下，将溴化物与噁唑‑4(5H)‑酮衍生物在钯催化剂、手性膦配体、碱以及溶剂的存在下反应，即可得到所述手性α四取代的噁唑‑4(5H)‑酮。本发明通过反应底物的选择，并在特定手性配体及钯催化剂的作用下，可合成ee值高达93％的手性α四取代的噁唑‑4(5H)‑酮，且反应产率高；上述合成方法易操作，无需添加额外的添加剂，反应简单高效，且底物适用范围广，官能团兼容性强，可用于制备不同种类的手性α四取代的噁唑‑4(5H)‑酮。
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