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发明公开
一种硫辛酸中间体的制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN113735895A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111263443.6

申请日：2021-10-28

Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司

Inventor： 吴磊 , 邵敏 , 钱庆 , 何嘉恒 , 朱跃东

IPC: C07F7/08

Abstract: 一种硫辛酸中间体的制备方法，属于药物化学合成技术领域。先将二苯甲胺上N‑Boc保护，再与氢化钠作用制得其钠盐中间体，其与1,4‑二溴丁烷进行取代反应，得到中间体‑1；将中间体‑1制得锌溴化物中间体，接着与3‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}丙酸甲酯反应，生成中间体‑2，其通过催化氢化脱保护反应，得到中间体‑3；其通过碘代反应，得到中间体‑4；中间体‑4进行加压插羰反应，得到中间体‑5；中间体‑5进行酯化反应，得到硫辛酸中间体6‑氧代‑8‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}辛酸乙酯。本技术工艺条件温和，原料易得，各中间体的纯度高，有利于原料药生产的质量控制和提高，适合工业化生产。

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