一种生物法制备莫西沙星侧链的方法

    公开(公告)号:CN106399418B

    公开(公告)日:2020-09-25

    申请号:CN201510455136.6

    申请日:2015-07-29

    IPC分类号: C12P17/18 C07D471/04

    摘要: 本发明提供一种生物法制备莫西沙星侧链的方法,具体是式2化合物的制备方法,该方法包括利用转氨酶催化下式4化合物,形成式3化合物,和由式3化合物自发闭环而得到式2化合物,其中,所述转氨酶选自:节杆菌、土曲霉、河流弧菌、巨大芽孢杆菌、少动鞘氨醇单胞菌、海王生丝单胞菌、青紫色素杆菌中的ω‑转氨酶,式2、3和4中,R选自苄氧基羰基、苄基和乙氧基羰基:

    一种肾上腺素的制备方法

    公开(公告)号:CN104711299B

    公开(公告)日:2018-02-09

    申请号:CN201510145200.0

    申请日:2015-03-31

    IPC分类号: C12P13/00

    摘要: 本发明涉及一种肾上腺素的制备方法,底物在酮还原酶、辅酶和辅酶再生系统的存在下,发生还原反应生成肾上腺素,所述的辅酶再生系统包括葡萄糖和葡萄糖脱氢酶,所述的还原反应在pH为5~7的缓冲溶液中进行,反应温度为0℃~15℃。本发明通过采用邻位双羟基保护的底物,利用酮还原酶一锅法制备肾上腺素,实现了高效不对称酶还原,然后调节pH水解脱去保护基,与现有化学拆分法或化学金属不对称合成法相比,收率和光学纯度更高,成本更低。

    一种生物法制备莫西沙星侧链的方法

    公开(公告)号:CN106399418A

    公开(公告)日:2017-02-15

    申请号:CN201510455136.6

    申请日:2015-07-29

    IPC分类号: C12P17/18 C07D471/04

    CPC分类号: Y02P20/55

    摘要: 本发明提供一种生物法制备莫西沙星侧链的方法,具体是式2化合物的制备方法,该方法包括利用转氨酶催化下式4化合物,形成式3化合物,和由式3化合物自发闭环而得到式2化合物,其中,所述转氨酶选自:节杆菌、土曲霉、河流弧菌、巨大芽孢杆菌、少动鞘氨醇单胞菌、海王生丝单胞菌、青紫色素杆菌中的ω-转氨酶,式2、3和4中,R选自苄氧基羰基、苄基和乙氧基羰基:

    一种孟鲁斯特中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN104745652A

    公开(公告)日:2015-07-01

    申请号:CN201510131434.X

    申请日:2015-03-25

    IPC分类号: C12P17/12 C07D215/18

    摘要: 本发明涉及一种孟鲁斯特中间体的制备方法,化合物1在酮还原酶、氢供体、辅酶和辅因子的作用下发生还原反应生成所述的孟鲁斯特中间体,所述的还原反应在pH为7.5~8.5的缓冲溶液中进行,反应温度为40℃~50℃,其中,所述的氢供体为异丙醇,所述的辅因子为镁离子。本发明可以以99%的转化率得到孟鲁斯特中间体,且光学纯度达到99.4%ee,与传统方法相比减少了反应步骤,降低了格氏试剂的使用,从而使本方法更适合规模化生产。

    一种肾上腺素的制备方法

    公开(公告)号:CN104711299A

    公开(公告)日:2015-06-17

    申请号:CN201510145200.0

    申请日:2015-03-31

    IPC分类号: C12P13/00

    摘要: 本发明涉及一种肾上腺素的制备方法,底物在酮还原酶、辅酶和辅酶再生系统的存在下,发生还原反应生成肾上腺素,所述的辅酶再生系统包括葡萄糖和葡萄糖脱氢酶,所述的还原反应在pH为5~7的缓冲溶液中进行,反应温度为0℃~15℃。本发明通过采用邻位双羟基保护的底物,利用酮还原酶一锅法制备肾上腺素,实现了高效不对称酶还原,然后调节pH水解脱去保护基,与现有化学拆分法或化学金属不对称合成法相比,收率和光学纯度更高,成本更低。