公开(公告)号：CN116514711B

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202310480848.8

申请日：2023-04-28

申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

发明人： 仲召亮 ,  黄忠 ,  张维冰 ,  张连会 ,  盛慧 ,  王付全

IPC分类号： C07D215/18

摘要： 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，通过将2‑(甲氧基羰基)苯硼酸与3‑氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；将反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ反应得到的化合物Ⅶ；将反应物Ⅳ溶于有机溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。本发明的有益效果是：本发明通过硼酸基与卤代基及酰氯的偶联反应，提高了反应稳定性，增加了反应选择性，减少了副产物产生，本发明技术方案操作反简单，反应产物易于分离，反应步骤少，产率高，适合工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN118791429A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410860799.5

申请日：2024-06-28

申请人： 湖北省宏源药业科技股份有限公司

发明人： 金国庆 ,  杨明高 ,  李晓晖

IPC分类号： C07D215/18

摘要： 本发明公开了一种4‑氯喹哪啶的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：多聚磷酸与β‑苯胺巴豆酸乙酯进行反应后，将反应液倒入冰水并调节至中性，过滤得到4‑羟基喹哪啶粗品；4‑羟基喹哪啶粗品和甲苯混匀后，加入氧氯化磷进行反应，反应结束后除去甲苯和过量氧氯化磷，将反应液倒入冰水，调节pH为7~8，过滤得到粗品和水相；二氯甲烷萃取水相后溶解粗品，加入活性炭和干燥剂后抽滤得到滤饼和滤液，浸洗滤饼得到洗液，洗液和滤液合并后先回收二氯甲烷，再蒸馏得到精品。本发明使用多聚磷酸代替导生油，增加了反应活性，降低了反应温度（90~110℃），减少了后处理石油醚等有机废液的产生，且能够提高中间体产物纯度。

公开(公告)号：CN118748992A

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202280088208.6

申请日：2022-11-10

申请人： 元启(苏州)生物制药有限公司 ,  元启波士顿公司

发明人： J·陈 ,  R·乔普拉 ,  J·古

IPC分类号： C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

摘要： 本文公开能够充当芳基烃受体(AHR)的调节剂的化合物。本文还公开使用本文所公开的化合物来治疗疾病和病症，诸如发炎性和自体免疫性疾病和病症的方法。

公开(公告)号：CN118546047A

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202410601233.0

申请日：2024-05-15

申请人： 北京师范大学

发明人： 侯国华 ,  武晓雪

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07D307/77 ,  C07C253/30 ,  C07C255/37 ,  C07C255/33 ,  C07C255/35 ,  C07D311/58 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18

摘要： 本发明公开了一种环状手性腈类化合物的制备方法及在制备雷美替胺中的应用，制备步骤：首先，利用铑金属前体和手性双膦配体为原料制备手性铑催化剂；然后，利用手性铑催化剂催化环外α,β‑不饱和腈进行不对称氢化反应，成功地制备了环状手性腈类化合物。相较于现有合成环状手性腈类化合物的方法，本发明方法操作简便实用、原子经济性高、催化效率高、产率高和ee值高。本发明还提供了将2‑(1,2,6,7‑四氢‑8H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑基)乙腈与丙酸酐、硼氢化钠在镍催化作用下进行还原酰化反应，成功制备了雷美替胺，该方法具有操作简单、产率更高的特点，这为雷美替胺的合成提供了一条更加高效、便捷、安全的方法。

公开(公告)号：CN118206484A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202410180356.1

申请日：2024-02-18

申请人： 上海交通大学医学院附属仁济医院

发明人： 林厚文 ,  廖洪泽 ,  刘博

IPC分类号： C07D215/04 ,  C07D215/18 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D217/02 ,  C07D239/86 ,  C07D237/30 ,  C07D277/64 ,  C07D213/22 ,  C07D221/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/16 ,  C07D239/26 ,  C07D215/233 ,  C07D487/04 ,  C07D405/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/12

摘要： 本发明公开了一种无金属和光敏剂参与的通过光诱导能量传递的交叉脱氢偶联反应，包括以下步骤：在室温下，在氮气氛围中，将摩尔比为1:1:1～3:1～200的化合物1、酸、氧化剂、化合物2混合，加入溶剂，蓝光照射1～12小时，获得化合物3；本发明是首次筛选出能够进行能量传递的杂环和过氧化物对，从而通过可见光介导的Minisci反应实现N‑杂环化合物的快速高效烷基化。本发明不仅深入了解过氧化物作为氢原子转移试剂的机制，还为开发更高效和广泛适用的Minisci烷基化方法铺平道路。

公开(公告)号：CN116173952B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202310155554.8

申请日：2023-02-23

申请人： 大连理工大学

发明人： 孙志超 ,  马晓迪 ,  王安杰 ,  刘颖雅 ,  王瑶

IPC分类号： B01J23/72 ,  B01J37/18 ,  C07D215/06 ,  C07D215/18 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02

摘要： 本发明公开了一种喹啉及其衍生物选择性加氢催化剂、制备方法及应用。本发明催化剂比表面积大，铜纳米颗粒粒径小，活性组分分散度高，硅酸盐的形成更是增强了金属活性组分与载体间的相互作用，由于催化剂中的Cu+和Cu0的协同作用有效提高了喹啉选择性加氢活性，铜催化剂用于C＝N键的氢化反应，其极化性好，选择性高。1,2,3,4‑四氢喹啉是重要的化工原料，本发明的催化剂用于喹啉选择性加氢制备1,2,3,4‑四氢喹啉时，在3MPa H2，100℃，反应2h后，喹啉转化率和py‑THQ选择性分别达到100％和99.9％。

公开(公告)号：CN118047716A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202410203395.9

申请日：2024-02-23

申请人： 南京师范大学

发明人： 韩维 ,  周璐璐

IPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/127 ,  C07D213/84 ,  C07D213/61 ,  C07D213/803 ,  C07D213/85 ,  C07D213/50 ,  C07D213/65 ,  C07D239/30 ,  C07D241/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D237/30 ,  C07D277/64 ,  C07D401/12 ,  C07D493/08 ,  C07D237/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D405/04 ,  B01J31/22 ,  C07B37/00

摘要： 本发明公开了一种铁催化烷类与芳香杂环化合物偶联的方法，包括如下步骤：以过氧化物为氧化剂、铁为催化剂、氨基酸或其衍生物为配体、酸作为添加剂，在溶剂中催化芳香杂环化合物与烷类发生C‑H键活化及C‑C键偶联反应，生成烷基取代的芳香杂环化合物。本发明方法具有催化剂来源广泛、廉价和低毒的优势；氧化剂绿色友好；反应条件温和、选择性高；各种芳香杂环化合物和烷类化合物以及其他含有惰性非活化sp3C‑H键的底物，如酸类，腈类，胺类以及酮类等良好兼容，具有非常宽泛的底物适用范围；对芳香杂环化合物和惰性sp3C‑H键均表现出高度的选择性，能很好的实现芳香杂环化合物的烷基化反应，目标产品分离后产率可以达到93％。

公开(公告)号：CN115626889B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202211265495.1

申请日：2022-10-17

申请人： 南京工业大学 ,  南京耀佳源生物医药有限公司

发明人： 贾振华 ,  吕永恒 ,  张振国 ,  罗德平

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D219/02 ,  C07D241/42 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D471/04 ,  B01J31/02

摘要： 本发明提供一种含氮杂环化合物氧化脱氢的有机化学转化方法。本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂，与现有的金属催化的合成方法相比，合成过程更易于纯化，不存在金属残留导致的毒性问题。本制备方法中所需反应原料(氮杂环化合物或者其衍生物)廉价易得，一步法得到脱氢芳构化后的化合物，避免了现有合成方法仍存在反应过于繁琐的问题，相比之下方法使用的条件温和温度为70℃，只需要氧气参与，操作简单且只需要加入3mol％Ph3C+[B(C6F5)4]‑和10mol％的TEMPO添加剂，相比于其他添加化学计量添加剂的反应来说成本低，反应效率高，原子经济性高，可有效降低化学废料的产生，减少环境污染。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116509810B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202310561648.5

申请日：2023-05-18

申请人： 牡丹江恒远药业股份有限公司

发明人： 吕鑫 ,  靳国军

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/47 ,  C07D215/18 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06

摘要： 本发明涉及一种孟鲁司特钠片剂，包括以下质量分的原料：10‑20份孟鲁司特钠，120‑190份填充剂，70‑120份填充剂，5‑8份崩解剂，3‑6份粘合剂，1‑2份润滑剂；所述孟鲁司特钠至少包括80wt%以上的孟鲁司特钠晶型D；所述孟鲁司特钠晶型D的XRD图谱包括以下2θ的特征峰：4.87±0.1°、11.63±0.1°、14.37±0.1°、16.94±0.1°。本发明提供的孟鲁司特钠片剂具有优异的光稳定性，更加便于在运输，贮藏和临床使用，制备工艺简单，成本低，具有明显的商业和临床的重要意义。

公开(公告)号：CN117756715A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311769135.X

申请日：2023-12-21

申请人： 王昭策

发明人： 王昭策 ,  王星堡

IPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D215/18 ,  C07D215/26 ,  A01N43/42 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

摘要： 本发明涉及农业防治技术领域，尤其是植物真菌和细菌的防治技术，具体公开了一种防治植物病害的化合物，所述化合物的结构如说明书所示。该类化合物属于广谱性药剂，对植物各类病害都有较好的防效。防治对象包括常见的粮食、蔬菜、水果等作物上的真菌和细菌性病害，具体包括目前生产中难以控制的细菌性病害如：柑橘溃疡病；真菌性病害棉花枯萎和黄萎病等。