公开(公告)号：CN117164580A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202210592735.2

申请日：2022-05-27

申请人： 苏州泽璟生物制药股份有限公司 ,  上海泽璟医药技术有限公司

发明人： 吕彬华 ,  冯卫东 ,  廉昌明 ,  王润卿 ,  成佳威 ,  叶伟

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种KRAS G12C抑制剂的制备方法及其中间体。本发明方法工艺路线简洁、高效、低成本、低污染、安全性高、无柱层析纯化操作，制备的目标产物HPLC纯度大于99.0％，产物的ee值大于99.0％。因此，本发明制备方法更适合工业化应用。

公开(公告)号：CN117164581A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202210592778.0

申请日：2022-05-27

申请人： 苏州泽璟生物制药股份有限公司 ,  上海泽璟医药技术有限公司

发明人： 吕彬华 ,  冯卫东 ,  崔大为 ,  马文狄 ,  王彩 ,  廉昌明 ,  叶伟 ,  赵延福

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K9/36 ,  A61K47/38 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种环烷基类和杂环烷基类抑制剂或其盐的多晶型物，具体地，涉及(S)‑2‑(4‑(7‑(8‑氯‑7‑氟萘‑1‑基)‑2‑(1‑((二甲氨基)甲基)环丙基)甲氧基)‑5,6,7,8‑四氢吡啶[3,4‑d]嘧啶‑4‑基)‑1‑(2‑氟丙烯酰)哌嗪‑2‑基)乙腈、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物的多晶型物，即式I所示化合物或其盐、或其溶剂合物的多晶型物。所述多晶型物适合用于制备KRAS抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN117164526A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202210593523.6

申请日：2022-05-27

申请人： 苏州泽璟生物制药股份有限公司 ,  上海泽璟医药技术有限公司

发明人： 吕彬华 ,  冯卫东 ,  崔大为 ,  廉昌明 ,  刘连军

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07C59/255 ,  C07C51/41 ,  C07B59/00

摘要： 本发明公开了一种2‑(哌嗪‑2‑基)乙腈或其盐及其衍生物和其合成方法。本发明方法工艺路线简洁、高效、低成本、低污染、安全性高、无柱层析纯化操作，制备的目标产物HPLC纯度大于98％，产物的ee值大于99％。因此，本发明制备方法更适合工业化应用。