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公开(公告)号:CN111094246B
公开(公告)日:2023-03-10
申请号:CN201980004497.5
申请日:2019-05-23
申请人: 苏州盛迪亚生物医药有限公司 , 上海盛迪医药有限公司 , 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号: C07D213/81 , A61K31/44 , A61P9/10 , A61P7/06
摘要: 提供一种用于制备炔基吡啶类脯氨酰羟化酶抑制剂的方法。具体而言,涉及的方法以不同保护基团保护的3‑取代‑5‑溴吡啶‑2‑甲酸为原料,经缩合、Sonogashira偶联、脱保护制得目标化合物。工艺反应条件简单,无苛刻反应条件,可操作性强,且放大稳定。
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公开(公告)号:CN111094246A
公开(公告)日:2020-05-01
申请号:CN201980004497.5
申请日:2019-05-23
申请人: 苏州盛迪亚生物医药有限公司 , 上海盛迪医药有限公司 , 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号: C07D213/81 , A61K31/44 , A61P9/10 , A61P7/06
摘要: 提供一种用于制备炔基吡啶类脯氨酰羟化酶抑制剂的方法。具体而言,涉及的方法以不同保护基团保护的3-取代-5-溴吡啶-2-甲酸为原料,经缩合、Sonogashira偶联、脱保护制得目标化合物。工艺反应条件简单,无苛刻反应条件,可操作性强,且放大稳定。
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公开(公告)号:CN107848976B
公开(公告)日:2020-11-17
申请号:CN201580079971.2
申请日:2015-11-27
申请人: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号: C07D213/81 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/4427 , A61K31/551 , A61K31/4709 , A61P7/06
摘要: 本发明涉及药物化学领域。具体涉及一类炔基吡啶类脯氨酰羟化酶抑制剂(I)。实验表明该类化合物具有良好的脯氨酰羟化酶抑制活性,可以在细胞或动物模型上增强促红细胞生成素的生成与分泌,从而可以促进红细胞的生成,可应用于治疗或预防贫血症如慢性肾病贫血以及缺血性疾病如缺血性脑卒中、心肌缺血等相关疾病。本发明还公开了该类化合物的制备方法。
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公开(公告)号:CN107629041B
公开(公告)日:2020-12-04
申请号:CN201710580105.2
申请日:2017-07-17
申请人: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号: C07D405/06 , C07D409/06 , C07D309/36 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/366 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及查尔酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一类通式(I)所示的含α,β‑不饱和酮结构的查尔酮类衍生物、其制备方法以及含有该类衍生物的药物组合物以及其作为Nrf2‑Keap1‑ARE信号通路激动剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN107619384B
公开(公告)日:2020-07-28
申请号:CN201710564764.7
申请日:2017-07-12
申请人: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号: C07D207/333 , C07D409/12 , C07D307/79 , C07D417/12 , C07D405/12 , C07D307/85 , C07D405/06 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/4178 , A61K31/454 , A61K31/453 , A61K31/427 , A61K31/404 , A61K31/40 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/343 , A61K31/443 , A61K31/5377 , A61K31/4025
摘要: 本发明涉及苯并杂环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地,本发明涉及一类如通式(I)所示的化合物,该类化合物具有抗肿瘤的用途,抑制血管生成的作用以及作为HIF‑1α抑制剂在医学上的应用。其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN107629041A
公开(公告)日:2018-01-26
申请号:CN201710580105.2
申请日:2017-07-17
申请人: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号: C07D405/06 , C07D409/06 , C07D309/36 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/366 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及查尔酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一类通式(I)所示的含α,β-不饱和酮结构的查尔酮类衍生物、其制备方法以及含有该类衍生物的药物组合物以及其作为Nrf2-Keap1-ARE信号通路激动剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN107619384A
公开(公告)日:2018-01-23
申请号:CN201710564764.7
申请日:2017-07-12
申请人: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号: C07D207/333 , C07D409/12 , C07D307/79 , C07D417/12 , C07D405/12 , C07D307/85 , C07D405/06 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/4178 , A61K31/454 , A61K31/453 , A61K31/427 , A61K31/404 , A61K31/40 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/343 , A61K31/443 , A61K31/5377 , A61K31/4025
摘要: 本发明涉及苯并杂环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地,本发明涉及一类如通式(I)所示的化合物,该类化合物具有抗肿瘤的用途,抑制血管生成的作用以及作为HIF-1α抑制剂在医学上的应用。其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN107848976A
公开(公告)日:2018-03-27
申请号:CN201580079971.2
申请日:2015-11-27
申请人: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号: C07D213/81 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/4427 , A61K31/551 , A61K31/4709 , A61P7/06
摘要: 本发明涉及药物化学领域。具体涉及一类炔基吡啶类脯氨酰羟化酶抑制剂(I)。实验表明该类化合物具有良好的脯氨酰羟化酶抑制活性,可以在细胞或动物模型上增强促红细胞生成素的生成与分泌,从而可以促进红细胞的生成,可应用于治疗或预防贫血症如慢性肾病贫血以及缺血性疾病如缺血性脑卒中、心肌缺血等相关疾病。本发明还公开了该类化合物的制备方法。
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