公开(公告)号：CN118942575A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410997899.2

申请日：2024-07-24

申请人： 西北农林科技大学

发明人： 胡兆农 ,  李定 ,  吕博 ,  王宇

IPC分类号： G16C20/50 ,  C07D405/06 ,  C07D207/38 ,  C07C233/18 ,  C07D295/15 ,  C07D295/088 ,  C07C217/58 ,  C07D209/08 ,  C07D311/58 ,  C07D213/55 ,  C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07C255/58 ,  C07D277/82 ,  C07C235/56 ,  C07C69/94 ,  A01N33/10 ,  A01N37/44 ,  A01N37/40 ,  A01N43/78 ,  A01P7/04

摘要： 本发明公开了一种基于V‑ATPase酶A亚基的化合物设计方法、香草醛衍生物及应用，首次针对vacuolar‑type H+‑ATPases(V‑ATPases)酶A亚基的别构位点进行基于受体结构的药物设计，筛选得到具有V‑ATPase酶抑制活性和杀虫活性含香草醛片段的先导化合物，在此基础上进一步提供香草醛衍生物制备方法和作为V‑ATPase酶抑制与在杀虫方面的应用。本发明的香草醛衍生物表现出很好的V‑ATPase酶抑制活性、V‑ATPase酶A亚基结合能力和杀虫活性。