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公开(公告)号：CN106543077B
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201610955914.2
申请日：2016-10-27
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P39/06
摘要： 本发明公开了一类N,N’‑双取代芳基硫脲衍生物，是一系列同时含有各种取代芳环结构和不对称取代硫脲结构的化合物，均为未见文献报道的新型结构化合物。本发明通过对所有目标化合物的生物活性测试分析包括DPPH抗氧化活性、抗病毒活性测定。结果表明，总之，本专利所设计合成的化合物结构新颖，其抗氧化活性和抗病毒活性首次被揭示。另外有望还有未知的生物活性未充分阐明，可为进一步新药研发提供一定物质基础。
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公开(公告)号：CN104059060B
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：CN201410240292.6
申请日：2014-05-30
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/427 , A61K31/635 , A61P3/10 , A61P35/00
摘要： 一种5‑(1H‑吲哚‑3‑亚甲基)‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮类衍生物及其合成方法和应用，以乙醇和或水为溶剂，将取代2‑取代亚氨基‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮与1H‑吲哚‑3‑甲醛在哌啶催化条件下，回流反应，通过分子间脱水缩合反应形成亚甲基连接基，得到5‑(1H‑吲哚‑3‑亚甲基)‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮类衍生物。其中所涉及的中间体2‑取代亚氨基噻唑烷‑4‑酮是由各种单取代的硫脲氯乙酸乙酯或氯乙酸在低沸点溶剂中经回流条件下的环合反应制备而得，中间体2‑取代亚氨基‑3‑取代‑1,3,‑噻唑烷‑4‑酮由各种双取代的对称硫脲和氯乙酸通过绿色环保合成工艺制备。对所有目标化合物在酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，目标产物对PTP1B和CDC25B在不同程度上显示一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN106543077A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201610955914.2
申请日：2016-10-27
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P39/06
摘要： 本发明公开了一类N,N’‑双取代芳基硫脲衍生物，是一系列同时含有各种取代芳环结构和不对称取代硫脲结构的化合物，均为未见文献报道的新型结构化合物。本发明通过对所有目标化合物的生物活性测试分析包括DPPH抗氧化活性、抗病毒活性测定。结果表明，总之，本发明所设计合成的化合物结构新颖，其抗氧化活性和抗病毒活性首次被揭示。另外有望还有未知的生物活性未充分阐明，可为进一步新药研发提供一定物质基础。
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公开(公告)号：CN104059060A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410240292.6
申请日：2014-05-30
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/427 , A61K31/635 , A61P3/10 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/06
摘要： 一种5-(1H-吲哚-3-亚甲基)-1,3-噻唑烷-4-酮类衍生物及其合成方法和应用，以乙醇和或水为溶剂，将取代2-取代亚氨基-1,3-噻唑烷-4-酮与1H-吲哚-3-甲醛在哌啶催化条件下，回流反应，通过分子间脱水缩合反应形成亚甲基连接基，得到5-(1H-吲哚-3-亚甲基)-1,3-噻唑烷-4-酮类衍生物。其中所涉及的中间体2-取代亚氨基噻唑烷-4-酮是由各种单取代的硫脲氯乙酸乙酯或氯乙酸在低沸点溶剂中经回流条件下的环合反应制备而得，中间体2-取代亚氨基-3-取代-1,3,-噻唑烷-4-酮由各种双取代的对称硫脲和氯乙酸通过绿色环保合成工艺制备。对所有目标化合物在酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，目标产物对PTP1B和CDC25B在不同程度上显示一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN104058985B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201410235121.4
申请日：2014-05-29
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C233/07 , C07C231/10 , C07C233/15 , C07D231/56
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。
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公开(公告)号：CN104058985A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410235121.4
申请日：2014-05-29
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C233/07 , C07C231/10 , C07C233/15 , C07D231/56
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。
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公开(公告)号：CN105753841A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610032117.7
申请日：2016-01-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P39/06
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明公开了一种N?吲唑取代硫脲类衍生物及其制备方法和应用，属于化学医药技术领域。硫脲类衍生物，是一系列同时含有1H?吲唑环结构和不对称硫脲结构的化合物，均为未见文献报道的新型结构化合物。对本发明所公开的硫脲类衍生物的生物活性测试结果分析表明，该类化合物具有较好的抗氧化活性，清除率的平均值超出80％，其中，化合物12b，12c，12d和12h的清除率均高于90％，化合物12h对DPPH的清除活性IC50为0.14mg/mL。部分目标化合物还对疱疹病毒、牛痘病毒、呼吸道肠道病毒、Coxsackie病毒、Feline冠状疱疹病毒、HIV病毒等都有一定的抑制活性，其中，化合物12c和12n的抗病毒活性较高。本发明所设计合成的新化合物有望还有新的生物活性未得到阐明，可为新药研发提供一定的物质基础。
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公开(公告)号：CN105753841B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610032117.7
申请日：2016-01-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P39/06
摘要： 本发明公开了一种N‑吲唑取代硫脲类衍生物及其制备方法和应用，属于化学医药技术领域。硫脲类衍生物，是一系列同时含有1H‑吲唑环结构和不对称硫脲结构的化合物，均为未见文献报道的新型结构化合物。对本发明所公开的硫脲类衍生物的生物活性测试结果分析表明，该类化合物具有较好的抗氧化活性，清除率的平均值超出80％，其中，化合物12b，12c，12d和12h的清除率均高于90％，化合物12h对DPPH的清除活性IC50为0.14mg/mL。部分目标化合物还对疱疹病毒、牛痘病毒、呼吸道肠道病毒、Coxsackie病毒、Feline冠状疱疹病毒、HIV病毒等都有一定的抑制活性，其中，化合物12c和12n的抗病毒活性较高。本发明所设计合成的新化合物有望还有新的生物活性未得到阐明，可为新药研发提供一定的物质基础。
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