公开(公告)号：CN1938291A

公开(公告)日：2007-03-28

申请号：CN200580010823.1

申请日：2005-04-04

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·E·詹森斯 ,  F·M·萨门 ,  B·C·A·G·德博克克 ,  J·E·李纳尔茨

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/495 ,  C07D211/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明关于被取代的4－烷基－和4－烷酰基－哌啶衍生物，该衍生物有神经激肽拮抗活性，尤其是NK1的拮抗活性和结合NK1/NK3的拮抗活性，包含它们的组合物和其作为药物的用途，尤其是用于治疗和/或预防精神分裂症、呕吐、焦虑和抑郁、肠道易激综合症(IBS)、昼夜节律紊乱、先兆子痫、伤害感受、疼痛、尤其是内脏和神经性疼痛、胰腺炎、神经源性炎症、哮喘、慢性阻塞性肺疾患(COPD)和排尿障碍如尿失禁。根据本发明的化合物可用通式(I)表示，并且也包含其可药用的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式、其N－氧化物形式和其前体药物，其中所有取代基如权利要求1所确定。

公开(公告)号：CN1938291B

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200580010823.1

申请日：2005-04-04

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·E·詹森斯 ,  F·M·萨门 ,  B·C·A·G·德博克克 ,  J·E·李纳尔茨

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/495 ,  C07D211/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明关于被取代的4-烷基-和4-烷酰基-哌啶衍生物，该衍生物有神经激肽拮抗活性，尤其是NK1的拮抗活性和结合NK1/NK3的拮抗活性，包含它们的组合物和其作为药物的用途，尤其是用于治疗和/或预防精神分裂症、呕吐、焦虑和抑郁、肠道易激综合症(IBS)、昼夜节律紊乱、先兆子痫、伤害感受、疼痛、尤其是内脏和神经性疼痛、胰腺炎、神经源性炎症、哮喘、慢性阻塞性肺疾患(COPD)和排尿障碍如尿失禁。根据本发明的化合物可用通式(I)表示，并且也包含其可药用的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式、其N-氧化物形式和其前体药物，其中所有取代基如权利要求1所确定。