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公开(公告)号:CN100400540C
公开(公告)日:2008-07-09
申请号:CN02805243.9
申请日:2002-02-13
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: J·I·安德雷斯-吉尔 , F·J·费尔南德斯-加德 , M·J·阿尔卡扎-瓦卡 , J·M·茨德-努内斯 , J·帕斯托尔-费尔南德斯 , A·A·H·P·梅根斯 , G·I·C·M·海伦 , X·J·M·朗洛伊斯 , M·H·M·贝克 , T·H·W·斯特克勒
IPC分类号: C07D498/04 , C07D261/20 , A61K31/495 , A61P25/00
CPC分类号: A61K31/495 , C07D261/20
摘要: 本发明涉及根据通式(I)的取代异唑啉衍生物:其中X=CH2、N-R7、S或O;R1、R2和R3是某些特定的取代基;Pir是非必须地取代的哌啶基或吡嗪基;R3代表包含部分或全部氢化的最长6个原子的烃基链的非必须地取代的芳族碳环的或杂环的环体系,所述环体系与Pir基连接并可含有一个或多个选自O、N和S的杂原子。它们的制备方法,包含它们的药物组合物,以及其作为药物的用途,尤其是治疗抑郁症和/或焦虑症和体重异常的药物的用途。本发明化合物吃惊地表现出具有5-羟色胺(5-HT)再摄取抑郁剂活性,以及额外的α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性,并表现出强抗抑郁活性而没有镇静作用。本发明化合物还适于治疗焦虑症和体重异常的病人。本发明还涉及具有抗抑郁活性和/或抗焦虑活性和/或体重控制活性的取代的异唑啉衍生物与抗抑郁药、抗焦虑药和/或精神抑制药的新颖的结合,以提高药效和/或作用开始时间。
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公开(公告)号:CN1492871A
公开(公告)日:2004-04-28
申请号:CN02805243.9
申请日:2002-02-13
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: J·I·安德雷斯-吉尔 , F·J·费尔南德斯-加德 , M·J·阿尔卡扎-瓦卡 , J·M·茨德-努内斯 , J·帕斯托尔-费尔南德斯 , A·A·H·P·梅根斯 , G·I·C·M·海伦 , X·J·M·朗洛伊斯 , M·H·M·贝克 , T·H·W·斯特克勒
IPC分类号: C07D498/04 , C07D261/20 , A61K31/495 , A61P25/00
CPC分类号: A61K31/495 , C07D261/20
摘要: 本发明涉及根据通式(I)的取代异噁唑啉衍生物:其中X=CH2、N-R7、S或O;R1、R2和R3是某些特定的取代基;Pir是非必须地取代的哌啶基或吡嗪基;R3代表包含部分或全部氢化的最长6个原子的烃基链的非必须地取代的芳族碳环的或杂环的环体系,所述环体系与Pir基连接并可含有一个或多个选自O、N和S的杂原子。它们的制备方法,包含它们的药物组合物,以及其作为药物的用途,尤其是治疗抑郁症和/或焦虑症和体重异常的药物的用途。本发明化合物吃惊地表现出具有5-羟色胺(5-HT)再摄取抑郁剂活性,以及额外的α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性,并表现出强抗抑郁活性而没有镇静作用。本发明化合物还适于治疗焦虑症和体重异常的病人。本发明还涉及具有抗抑郁活性和/或抗焦虑活性和/或体重控制活性的取代的异噁唑啉衍生物与抗抑郁药、抗焦虑药和/或精神抑制药的新颖的结合,以提高药效和/或作用开始时间。
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公开(公告)号:CN1276254C
公开(公告)日:2006-09-20
申请号:CN02813995.X
申请日:2002-07-02
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: G·I·C·M·海伦 , C·G·M·詹森 , M·R·朱尔扎克 , H·P·M·M·范阿索夫
IPC分类号: G01N33/50 , C07D401/12 , G01N33/68 , G01N33/60
CPC分类号: G01N33/6893 , G01N33/5014 , G01N33/60 , G01N33/6887 , G01N2500/02 , G01N2800/32
摘要: 本发明涉及筛选试验化合物在受试验者中诱发心脏毒性能力用的测定方法与试剂盒。所述测定方法与试剂盒基于下述发现:可利用阿司咪唑与HERG钾通道的相互作用,以在新的治疗剂和其它试剂的开发过程中预计化合物的潜在心脏毒性。
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公开(公告)号:CN1541334A
公开(公告)日:2004-10-27
申请号:CN02813995.X
申请日:2002-07-02
申请人: 詹森药业有限公司
发明人: G·I·C·M·海伦 , C·G·M·詹森 , M·R·朱尔扎克 , H·P·M·M·范阿索夫
IPC分类号: G01N33/50 , C07D401/12 , C07M5/00 , G01N33/68 , G01N33/60
CPC分类号: G01N33/6893 , G01N33/5014 , G01N33/60 , G01N33/6887 , G01N2500/02 , G01N2800/32
摘要: 本发明涉及筛选试验化合物在受试验者中诱发心脏毒性能力用的测定方法与试剂盒。所述测定方法与试剂盒基于下述发现:可利用阿司咪唑与HERG钾通道的相互作用,以在新的治疗剂和其它试剂的开发过程中预计化合物的潜在心脏毒性。
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