专利检索 ap:("诚达药业股份有限公司") AND inv:"祁天星" 第 1 页

1.

发明公开
一种手性3-羟基-4-氟哌啶衍生物的合成方法及拆分方法审中-实审

公开(公告)号：CN118598797A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410614084.1

申请日：2024-05-17

申请人： 诚达药业股份有限公司

发明人： 冯宇 , 王悦 , 钱伟 , 祁天星 , 许燕萍 , 黄盼盼

IPC分类号： C07D211/42 , C07D211/74 , C07B53/00

摘要： 本发明公开了一种手性3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物的合成方法及拆分方法，其以化合物哌啶酮为起始原料，在有机胺试剂催化下，实现氟试剂对羰基α位的氟化制备得到手性氟化合物，再经过还原剂还原制备得到手性羟基‑氟化合物，经过拆分剂拆分或者超临界流体色谱法制备得到四种单一构型目标产物：(3S,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3S,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物。上述合成方法具备步骤较短，成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。