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    一种手性3-羟基-4-氟哌啶衍生物的合成方法及拆分方法
    1.
    发明公开
    一种手性3-羟基-4-氟哌啶衍生物的合成方法及拆分方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118598797A

    公开(公告)日：2024-09-06

    申请号：CN202410614084.1

    申请日：2024-05-17

    申请人： 诚达药业股份有限公司

    发明人： 冯宇 ,  王悦 ,  钱伟 ,  祁天星 ,  许燕萍 ,  黄盼盼

    IPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/74 ,  C07B53/00

    摘要： 本发明公开了一种手性3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物的合成方法及拆分方法，其以化合物哌啶酮为起始原料，在有机胺试剂催化下，实现氟试剂对羰基α位的氟化制备得到手性氟化合物，再经过还原剂还原制备得到手性羟基‑氟化合物，经过拆分剂拆分或者超临界流体色谱法制备得到四种单一构型目标产物：(3S,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3S,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物。上述合成方法具备步骤较短，成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。

    手性肼基哌啶衍生物的制备方法
    4.
    发明授权
    手性肼基哌啶衍生物的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN114853662B

    公开(公告)日：2024-01-12

    申请号：CN202210069453.4

    申请日：2022-01-21

    申请人： 四川青木制药有限公司

    发明人： 刘凛威 ,  韩桂芳 ,  张洋 ,  李建国 ,  李晓迅 ,  胡同军 ,  王颖

    IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/74

    摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及了手性肼基哌啶衍生物的制备方法。针对现有技术中物料价格昂贵，化学拆分的方法得到手性中间体，收率低，同时还需使用到毒性较大的亚硝基类化合物等问题，本申请提出了通过化合物II和偶氮二甲酸酯反应，得到化合物Ⅰ；化合物Ⅰ在有机溶剂中与肼类化合物反应，得到手性肼基哌啶衍生物化合物Ⅳ；化合物Ⅳ能够用以制备依鲁替尼。本申请所述方法合成原料便宜易得，反应条件温和，收率高，光学纯度高，安全环保，适合工业化大规模的生产。

    一种联产三丙酮胺和异佛尔酮的方法
    5.
    发明授权
    一种联产三丙酮胺和异佛尔酮的方法 有权

    公开(公告)号：CN112457238B

    公开(公告)日：2023-09-26

    申请号：CN202011329996.2

    申请日：2020-11-24

    申请人： 安徽兴欣新材料有限公司

    发明人： 方旺旺 ,  刘帅 ,  俞肖哲 ,  任梦浩

    IPC分类号： C07D211/74 ,  C07C45/74 ,  C07C45/82 ,  C07C49/603 ,  C07C49/203

    摘要： 本发明公开了一种联产三丙酮胺和异佛尔酮的方法，涉及化合物合成技术领域。该合成方法包括以下步骤：向反应釜中加入原料丙酮、氨气和碱性催化剂，在50‑100℃的反应温度下搅拌反应4‑10小时后，得到含有三丙酮胺和异佛尔酮的反应溶液，减压精馏，前馏分继续套用，分离得到三丙酮胺和异佛尔酮。本发明采用碱性催化剂催化丙酮脱水缩合生成异丙叉丙酮，进一步催化异丙叉丙酮与丙酮生成佛尔酮和异佛尔酮，实现三丙酮胺和异佛尔酮的高效联产；后处理简单，催化剂可循环使用，无固体废盐生成；反应原料的配比可调，容易控制三丙酮胺和异佛尔酮的选择性。

    1-苄基-3-甲基-4-哌啶酮的合成工艺
    7.
    发明授权
    1-苄基-3-甲基-4-哌啶酮的合成工艺 有权

    公开(公告)号：CN114957100B

    公开(公告)日：2023-04-14

    申请号：CN202210854641.8

    申请日：2022-07-16

    申请人： 苏州诚和医药化学有限公司

    发明人： 孟进明 ,  董珍奇 ,  夏秋景

    IPC分类号： C07D211/74

    摘要： 本发明公开了一种1‑苄基‑3‑甲基‑4‑哌啶酮的合成工艺，涉及药物合成的技术领域。本申请的工艺采用苄胺、甲基丙酸甲酯和丙烯酸甲酯作为原料，先经过加成反应，制备出3‑苄氨基‑2‑甲基丙烯酸酯和N‑(2‑甲氧羰基乙基)‑N‑(2‑甲氧羰基异丙基)，在通过缩合和脱羧等反应，制备得到1‑苄基‑3‑甲基‑4‑哌啶酮。在反应过程中，加入钌基碱性催化剂、甲醇钠和铼基催化剂，在三种催化剂的协同作用下，提高了各中间产物的收率，从而有助于提高1‑苄基‑3‑甲基‑4‑哌啶酮的收率。而且，上述催化剂均无毒，使得合成反应更加安全，上述催化剂还有助于提高合成效率。

    1-苄基-3-甲基-4-哌啶酮的合成工艺
    9.
    发明公开
    1-苄基-3-甲基-4-哌啶酮的合成工艺 有权

    公开(公告)号：CN114957100A

    公开(公告)日：2022-08-30

    申请号：CN202210854641.8

    申请日：2022-07-16

    申请人： 苏州诚和医药化学有限公司

    发明人： 孟进明 ,  董珍奇 ,  夏秋景

    IPC分类号： C07D211/74

    摘要： 本发明公开了一种1‑苄基‑3‑甲基‑4‑哌啶酮的合成工艺，涉及药物合成的技术领域。本申请的工艺采用苄胺、甲基丙酸甲酯和丙烯酸甲酯作为原料，先经过加成反应，制备出3‑苄氨基‑2‑甲基丙烯酸酯和N‑(2‑甲氧羰基乙基)‑N‑(2‑甲氧羰基异丙基)，在通过缩合和脱羧等反应，制备得到1‑苄基‑3‑甲基‑4‑哌啶酮。在反应过程中，加入钌基碱性催化剂、甲醇钠和铼基催化剂，在三种催化剂的协同作用下，提高了各中间产物的收率，从而有助于提高1‑苄基‑3‑甲基‑4‑哌啶酮的收率。而且，上述催化剂均无毒，使得合成反应更加安全，上述催化剂还有助于提高合成效率。

    一种用于固定床合成2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮的催化剂的制备及其使用方法
    10.
    发明公开
    一种用于固定床合成2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮的催化剂的制备及其使用方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN114797896A

    公开(公告)日：2022-07-29

    申请号：CN202110093359.8

    申请日：2021-01-22

    申请人： 南开大学

    发明人： 李伟 ,  张晓婧 ,  关庆鑫

    IPC分类号： B01J27/02 ,  B01J27/10 ,  B01J27/122 ,  B01J27/128 ,  B01J27/132 ,  B01J27/135 ,  B01J27/138 ,  B01J27/24 ,  B01J37/02 ,  B01J37/08 ,  C07D211/74

    摘要： 本发明提出一种用于固定床合成2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶酮的催化剂的制备及其使用方法。该方法采用D072、D061、NKC‑9树脂为前驱体，首先对树脂进行水洗处理。其中NKC‑9本身为干氢型树脂，直接使用去离子水洗涤即可，D072树脂和D061树脂需先用NaOH溶液和HCl溶液处理转为氢型离子树脂后再用去离子水洗涤。洗涤后将树脂加入到硫酸溶液中进行高温磺化处理，接着用去离子水洗涤并烘干，烘干后的树脂在流动的N2气氛下进行碳化处理。碳化后的树脂用氨的水溶液浸泡处理，随后用SnCl2、ZnCl2、NiCl2、FeCl3、CrCl2、CoCl2、CuCl2、FeCl2的水溶液浸渍最终得到所需催化剂。该合成方法操作简便，成本低廉，且绿色环保。在固定床2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶酮合成反应中具有较好的催化活性及选择性。