公开(公告)号：CN101163685A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：CN200680013281.8

申请日：2006-04-19

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： B·奥伯豪泽尔 ,  D·肖尔茨

IPC: C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5513

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

Abstract: 白细胞功能相关抗原1(LFA－1)是在白细胞上选择性表达的细胞粘附分子，在炎症部位组织中的T淋巴细胞的活化和转运中扮演主要角色。在最近十年里，大量临床前数据的积累确立了LFA－1作为生物学靶点的重要性，特别是在慢性的T细胞驱动的炎性病症中。本发明提供了药用活性的式I的1，4－二氮杂环庚烷－2－酮类，其可用于治疗与LFA－1活性有关的病症。

公开(公告)号：CN1330643C

公开(公告)日：2007-08-08

申请号：CN03816383.7

申请日：2003-07-08

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： P·菲雷 ,  P·因巴赫 ,  T·M·拉姆齐 ,  A·施拉普巴赫 ,  D·肖尔茨 ,  G·卡拉瓦蒂

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明涉及苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物及它们的制备方法、包含这类衍生物的药物组合物和这类衍生物单独或与一种或多种其它药学活性化合物的组合在制备用于治疗尤其是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物中的用途。

公开(公告)号：CN100357267C

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN00807741.X

申请日：2000-04-25

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·弗朗斯 ,  P·弗斯特 ,  J·齐默尔曼 ,  C·加西亚-埃克福里亚 ,  D·肖尔茨 ,  P·福里特 ,  P·伊姆巴克

IPC: C07C271/22 ,  A61P43/00 ,  A61K31/325

CPC classification number: C07C271/22 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及式(I)的2，4-二氨基-3-羟基羧酸在制备治疗增殖性疾病如实体瘤的药物组合物中的新用途，其中A和B独立地代表键或者未取代或取代的氨基酰基部分；R1代表氢、氨基保护基或式R5Y-的基团，其中R5代表氢或者未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、芳香基、芳烷基、杂芳香基、杂芳烷基，杂环基或杂环烷基，而Y代表-CO-、-NH-CO-、-NH-CS-、-SO2-、-O-CO-或-O-CS-；R2代表天然氨基酸的侧链、烷基、芳烷基、杂芳烷基或环烷基烷基或三甲基甲硅烷基甲基、2-噻吩基甲基或苯乙烯基甲基；R3代表卤素、烷基、烷氧基或羟基烷氧基；R4代表2(R)-羟基2，3-二氢茚-1(S)-基、(S)-2-羟基-1-苯乙基或未被取代或在4位被甲氧基取代的2-羟基苄基；涉及一种温血动物的治疗方法；并涉及式(I*)的2，4-二氨基-3-羟基羧酸，其中A和B独立地代表未取代或取代的氨基酰基部分；R2代表芳烷基；R3代表卤素、烷基、烷氧基或羟基烷氧基；R4代表未被取代或者在4位被甲氧基取代的2-羟基-苄基；R5代表芳烷基；Y代表-CO-；或R5代表被环烷基、萘基、吡啶基或苯基取代的烷基，其中苯基被烷基或氨基取代；Y代表-O-CO-；其药学上可接受的盐；以及式(I*)的化合物用治疗人或动物体，特别是治疗增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：CN1668610A

公开(公告)日：2005-09-14

申请号：CN03816383.7

申请日：2003-07-08

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： P·菲雷 ,  P·因巴赫 ,  T·M·拉姆齐 ,  A·施拉普巴赫 ,  D·肖尔茨 ,  G·卡拉瓦蒂

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明涉及苯基－[4－(3－苯基－1H－吡唑－4－基)－嘧啶－2－基]－胺衍生物及它们的制备方法、包含这类衍生物的药物组合物和这类衍生物单独或与一种或多种其它药学活性化合物的组合在制备用于治疗尤其是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物中的用途。

公开(公告)号：CN1351587A

公开(公告)日：2002-05-29

申请号：CN00807741.X

申请日：2000-04-25

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·弗朗斯 ,  P·弗斯特 ,  J·齐默尔曼 ,  C·加西亚-埃克福里亚 ,  D·肖尔茨 ,  P·福里特 ,  P·伊姆巴克

IPC: C07C271/22 ,  A61P43/00 ,  A61K31/325

CPC classification number: C07C271/22 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及式(I)的2,4－二氨基－3－羟基羧酸在制备治疗增殖性疾病如实体瘤的药物组合物中的新用途,其中A和B独立地代表键或者未取代或取代的氨基酰基部分;R1代表氢、氨基保护基或式R5Y－的基团,其中R5代表氢或者未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、芳香基、芳烷基、杂芳香基、杂芳烷基,杂环基或杂环烷基,而Y代表－CO－、－NH－CO－、－NH－CS－、－SO2－、－O－CO－或－O－CS－;R2代表天然氨基酸的侧链、烷基、芳烷基、杂芳烷基或环烷基烷基或三甲基甲硅烷基甲基、2－噻吩基甲基或苯乙烯基甲基;R3代表卤素、烷基、烷氧基或羟基烷氧基;R4代表2(R)－羟基2,3－二氢茚－1(S)－基、(S)－2－羟基－1－苯乙基或未被取代或在4位被甲氧基取代的2－羟基苄基;涉及一种温血动物的治疗方法;并涉及式(I*)的2,4－二氨基－3－羟基羧酸,其中A和B独立地代表未取代或取代的氨基酰基部分;R2代表芳烷基;R3代表卤素、烷基、烷氧基或羟基烷氧基;R4代表未被取代或者在4位被甲氧基取代的2－羟基－苄基;R5代表芳烷基;Y代表－CO－;或R5代表被环烷基、萘基、吡啶基或苯基取代的烷基,其中苯基被烷基或氨基取代;Y代表－O－CO－;其药学上可接受的盐;以及式(I*)的化合物用治疗人或动物体,特别是治疗增殖性疾病的用途。