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公开(公告)号：CN111646984A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010311294.5
申请日：2020-04-20
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D413/04 , A01N43/824 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了一种1-叔丁基-5-氨基-4-吡唑联1,3,4-噁二唑硫醚类化合物，其特征在于：其结构式如下：其中R1为烷基、苯基或取代苯基。本发明在1-苯基-5-氨基-4-吡唑联噁二唑硫醚的结构基础上，用“叔丁基”取代了吡唑环1-位上的“苯基”，合成了系列1-叔丁基-5-氨基-4-吡唑联1,3,4-噁二唑噁二唑硫醚类化合物，通过化合物的活体实验发现，该类化合物对烟草花叶病毒(TMV)引起的病毒病具有良好的治疗、保护和钝化活性。且与同类其它化合物相比，具有较好的保护活性。
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公开(公告)号：CN113880768A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111043014.8
申请日：2021-09-07
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D231/14 , C07D401/04 , C07C67/343 , C07C69/738
摘要： 本发明属于有机合成及药物技术领域。具体涉及一种1,5‑二取代‑1H‑吡唑‑4‑甲酸乙酯的合成方法。本发明以原甲酸三乙酯和取代乙酰乙酸乙酯为原料，在多种常见溶剂、低毒溶剂、水或无溶剂的条件下，常温反应，得到具有高区域选择性的1,5‑二取代‑1H‑吡唑‑4‑甲酸乙酯。本反应应用简单易得的原料，一步法简便快速的合成了1,5‑二取代‑1H‑吡唑‑4‑甲酸乙酯类化合物，为吡唑化合物的衍生提供了一条简单、高效、绿色环保的合成方法。
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公开(公告)号：CN111646984B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202010311294.5
申请日：2020-04-20
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D413/04 , A01N43/824 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了一种1‑叔丁基‑5‑氨基‑4‑吡唑联1,3,4‑噁二唑硫醚类化合物，其特征在于：其结构式如下：其中R1为烷基、苯基或取代苯基。本发明在1‑苯基‑5‑氨基‑4‑吡唑联噁二唑硫醚的结构基础上，用“叔丁基”取代了吡唑环1‑位上的“苯基”，合成了系列1‑叔丁基‑5‑氨基‑4‑吡唑联1,3,4‑噁二唑噁二唑硫醚类化合物，通过化合物的活体实验发现，该类化合物对烟草花叶病毒(TMV)引起的病毒病具有良好的治疗、保护和钝化活性。且与同类其它化合物相比，具有较好的保护活性。
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公开(公告)号：CN114751889A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202210509959.2
申请日：2022-05-11
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D409/12 , A01N43/56 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了一类N‑杂环‑1,5‑二取代‑4‑吡唑甲酰胺类化合物，其特征在于：其结构式如下：其中R1为甲基、一氯甲基、二氟甲基、三氟甲基或三氯甲基；R2为异丙基、叔丁基、环己基、苯基或邻取代苯基；R3为4‑吡啶基、2‑取代‑4‑吡啶基、3‑噻吩基或2‑取代‑3‑噻吩基。该类化合物对不仅对导致水稻真菌性病害的禾谷镰刀病菌和稻黒孢霉菌具有优良的活性，同时部分化合物对多种植物病原菌表现出良好的抑菌活性，表现出明显的广谱活性。另外，部分化合物对由禾谷镰刀病原菌侵染的玉米植株和稻黒孢霉病原菌侵染的水稻植株表现出优良的保护和治疗活性。
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公开(公告)号：CN114044754A
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN202111397310.8
申请日：2021-11-23
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D231/14 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D413/14 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类5‑三氟甲基‑4‑吡唑衍生物，其特征在于：其结构式如下：其中，X为(酰胺)、(酰胺)、(脲)或(1,3,4‑噁二唑)；R1为环己基、苯基或取代苯基，其中取代为邻位单取代，取代基为甲基或卤素；R2为联苯基、取代联苯基、二苯醚基、取代二苯醚基、3‑噻吩基、2‑取代‑3‑噻吩基或4‑吡啶基，其中取代基为卤素、支链烷烃。本发明在“1,5‑二取代吡唑‑4‑甲酸乙酯”中间体的结构基础上，进行衍生获得系列含“酰胺”、“脲”和“1,3,4‑噁二唑”结构的5‑三氟甲基‑4‑吡唑衍生物，通过化合物的抗肿瘤细胞活性测试发现该类化合物对多种肿瘤细胞表现出良好的抑制活性，为该类化合物在抗癌药物的研发和创制提供重要的科学基础。
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