公开(公告)号：CN107089974A

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201710507208.6

申请日：2017-06-28

申请人： 辅仁药业集团有限公司 ,  开封制药(集团)有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 王瑞霞 ,  苏敬雷 ,  裴珊珊 ,  张丹丰 ,  吴步云 ,  王新军 ,  孙艳灵 ,  李精云 ,  朱慧华 ,  崔浩

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，属于医药化学领域。该方法首先将N‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗林酮与Boc酸酐或氯甲酸苄基酯或其它酯反应，生成N‑(4‑烷氧羰基氨基苯基)‑3‑吗林酮中间体I；由5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺与环氧氯丙烷反应生成N‑（1,2‑环氧丙基）‑5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺中间体II。将中间体I和中间体II在碱性条件下开环‑环化缩合，直接生成利伐沙班。该方法合成路线短、条件温和、操作简便、收率高、产品质量稳定、易于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN102584752B

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201210033663.4

申请日：2012-02-15

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 徐海伟 ,  朱松林 ,  季明志 ,  冯俊平 ,  苑鹏飞 ,  黄占海 ,  裴珊珊 ,  冯汉书 ,  马芳 ,  郑丰渠

IPC分类号： C07D307/58

摘要： 本发明公开了一种炎琥宁原料药的制备新方法，属药物化学领域。该方法以穿心莲内酯为原料，在催化剂作用下，与琥珀酸酐发生反应，高收率、高质量得到14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯（脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯）中间体，该中间体与混合盐反应、结晶直接得到符合注射用标准的炎琥宁。本发明反应条件温和，反应总收率大于70%，纯度大于98%，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102584752A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210033663.4

申请日：2012-02-15

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 徐海伟 ,  朱松林 ,  季明志 ,  冯俊平 ,  苑鹏飞 ,  黄占海 ,  裴珊珊 ,  冯汉书 ,  马芳 ,  郑丰渠

IPC分类号： C07D307/58

摘要： 本发明公开了一种炎琥宁原料药的制备新方法，属药物化学领域。该方法以穿心莲内酯为原料，在催化剂作用下，与琥珀酸酐发生反应，高收率、高质量得到14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯（脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯）中间体，该中间体与混合盐反应、结晶直接得到符合注射用标准的炎琥宁。本发明反应条件温和，反应总收率大于70%，纯度大于98%，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109172684A

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201811343289.1

申请日：2018-11-13

申请人： 河南同源制药有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 陈水库 ,  程功华 ,  裴珊珊 ,  刘博 ,  李精云 ,  王蒙蒙 ,  郑思齐 ,  张小磊 ,  孟庆乐 ,  罗琦 ,  崔浩

IPC分类号： A61K36/804 ,  A61K9/08 ,  A61P1/02 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/4375

摘要： 本发明公开了一种治疗艾滋病口腔溃疡和复发性口腔溃疡的新制剂，属生物医药领域。其由黄连、连翘、肉桂、白术、黄芪、地黄、白花蛇舌草、毛冬青、车前草、甘草等十味中药材提取加工而成。对加工工艺进行了改进：黄连单独水煎提取，避免了黄连中盐酸小檗碱与鞣质等酸性成分发生沉淀反应，造成盐酸小檗碱的损失；超声提取代替了水提纯沉的工艺，活性成分提取率高，应用效果好。