公开(公告)号：CN108558865B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201810300441.1

申请日：2018-04-04

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  纪经超 ,  刘举 ,  刘雨彤 ,  周子筠

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种以吡啶并[2,3‑d]嘧啶结构为母核的衍生物及其制备方法和应用。本发明的衍生物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN107652300B

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201710854259.6

申请日：2017-09-20

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  王洋 ,  李军 ,  周子筠

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开一种含1,2,4‑三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其应用。具有通式(I)的结构。通式(I)所示的含1,2,4‑三嗪酮的鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐具有抗肿瘤作用。体外细胞活性实验证明，本发明所涉及的含1,2,4‑三嗪酮的鬼臼毒素衍生物对人慢性髓系白血病细胞K562、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF‑7具有良好的抑制作用。该类化合物具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。

公开(公告)号：CN110372705A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910715107.7

申请日：2019-08-05

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  李军 ,  刘雨彤 ,  史建涛 ,  李杰 ,  周子筠 ,  张娇娇 ,  宫益林

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明还提供了含有它们的药物组合物，和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究，本发明得到的抗肿瘤药物新型取代苯甲酰胺类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。

公开(公告)号：CN108558865A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810300441.1

申请日：2018-04-04

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  纪经超 ,  刘举 ,  刘雨彤 ,  周子筠

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种以吡啶并[2,3-d]嘧啶结构为母核的衍生物及其制备方法和应用。本发明的衍生物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN107652300A

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201710854259.6

申请日：2017-09-20

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  王洋 ,  李军 ,  周子筠

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D493/04

Abstract: 本发明公开一种含1,2,4-三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其应用。具有通式(I)的结构。通式(I)所示的含1,2,4-三嗪酮的鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐具有抗肿瘤作用。体外细胞活性实验证明，本发明所涉及的含1,2,4-三嗪酮的鬼臼毒素衍生物对人慢性髓系白血病细胞K562、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF-7具有良好的抑制作用。该类化合物具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。

公开(公告)号：CN106822909A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710078680.2

申请日：2017-02-14

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  王洋 ,  丁实 ,  李胜男 ,  周子筠

IPC: A61K47/58 ,  A61K31/352 ,  C08F220/58 ,  C08F220/28 ,  C08F222/38 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/352 ,  C08F220/58 ,  C08F2220/282 ,  C08F222/385

Abstract: 本发明公开一种藤黄酸‑半乳糖‑HPMA高分子共聚物，其结构式如(I)所示：式中，x＝5～10mol％，y＝5～10mol％，z＝80～90％mol％，Mn＝2.2×104,Mw/Mn＝1.45。其制备是首先以D‑半乳糖制备为原料，制备半乳糖衍生物C；再将藤黄酸乙二酰胺与甲基丙烯酰反应制备藤黄酸衍生物D；最后半乳糖衍生物C、藤黄酸衍生物D和HPMA缩合为藤黄酸‑半乳糖‑HPMA高分子共聚物。该共聚物应用于治疗肿瘤疾病的药物中，具有靶向性智能释放药物的功能，对肝癌、肺癌和结肠癌具有很好的抑制作用。