公开(公告)号：CN110604820A

公开(公告)日：2019-12-24

申请号：CN201910988030.0

申请日：2019-10-17

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  王惊雷 ,  宋柯 ,  宋立强 ,  石金燕 ,  褚宇琦

IPC: A61K47/60 ,  A61K47/64 ,  A61K47/52 ,  A61K47/69 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种双重敏感型聚合物-药物连接物及其制备方法和应用，属于高分子化学领域及药物制剂领域。将酶敏感底物制成酶敏感底物中间体；再将药物与胱胺二盐酸盐制备成含二硫键的药物衍生物；然后将酶敏感底物中间体与药物衍生物连接制备成双重敏感的药物衍生物；最后将聚乙二醇单甲醚与药物衍生物缩合为谷胱甘肽还原敏感及组织蛋白酶B敏感的双重敏感型聚合物-药物连接物。其在水中能自组装成两亲性聚合物胶束，连接键为二硫键和二肽，可在肿瘤部位响应性断裂，释放出药物。本发明还公开了mPEG-VC-SS-GA共聚物的制备方法及其作为抗癌药物载体的用途。

公开(公告)号：CN110604820B

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN201910988030.0

申请日：2019-10-17

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  王惊雷 ,  宋柯 ,  宋立强 ,  石金燕 ,  褚宇琦

IPC: A61K47/60 ,  A61K47/64 ,  A61K47/52 ,  A61K47/69 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种双重敏感型聚合物‑药物连接物及其制备方法和应用，属于高分子化学领域及药物制剂领域。将酶敏感底物制成酶敏感底物中间体；再将药物与胱胺二盐酸盐制备成含二硫键的药物衍生物；然后将酶敏感底物中间体与药物衍生物连接制备成双重敏感的药物衍生物；最后将聚乙二醇单甲醚与药物衍生物缩合为谷胱甘肽还原敏感及组织蛋白酶B敏感的双重敏感型聚合物‑药物连接物。其在水中能自组装成两亲性聚合物胶束，连接键为二硫键和二肽，可在肿瘤部位响应性断裂，释放出药物。本发明还公开了mPEG‑VC‑SS‑GA共聚物的制备方法及其作为抗癌药物载体的用途。