公开(公告)号：CN111714468A

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN202010613003.8

申请日：2020-06-30

申请人： 郑州大学

发明人： 王志民 ,  朱诚身 ,  刘文涛 ,  张向阳 ,  何素琴 ,  王尧河 ,  刘浩 ,  黄淼铭 ,  张成林 ,  秦斌 ,  黄磊

IPC分类号： A61K9/51 ,  A61K31/713 ,  A61K47/36 ,  A61K47/54 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00

摘要： 本发明涉及基因治疗及纳米靶向递送技术领域，具体涉及一种siNRA递送系统复合物及其制备方法和用途。制备全过程为：先由Boc保护的组氨酸与胆固醇反应生成Boc保护的组氨酸胆固醇基酯，后在三氟乙酸中脱BOC释放保护的氨基生成组氨酸胆固醇基酯，后由氨基与羧甲基壳聚糖的羧基反应修饰到长链羧甲基壳聚糖生成组氨酸胆固醇基酯修饰的羧甲基壳聚糖，对组氨酸胆固醇基酯修饰的羧甲基壳聚糖进行靶向标记生成组氨酸胆固醇基酯与靶向标记物共同修饰的羧甲基壳聚糖高分子化合物，然后在临界胶束浓度以上通过自组装形成稳定的球状递送载体，与siRNA混合，制得siNRA递送系统复合物，其具有较好的靶向性，环境响应性，siRNA稳定性。

公开(公告)号：CN111714468B

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202010613003.8

申请日：2020-06-30

申请人： 郑州大学

发明人： 王志民 ,  朱诚身 ,  刘文涛 ,  张向阳 ,  何素琴 ,  王尧河 ,  刘浩 ,  黄淼铭 ,  张成林 ,  秦斌 ,  黄磊

IPC分类号： A61K9/51 ,  A61K31/713 ,  A61K47/36 ,  A61K47/54 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00

摘要： 本发明涉及基因治疗及纳米靶向递送技术领域，具体涉及一种siRNA递送系统复合物及其制备方法和用途。制备全过程为：先由Boc保护的组氨酸与胆固醇反应生成Boc保护的组氨酸胆固醇基酯，后在三氟乙酸中脱BOC释放保护的氨基生成组氨酸胆固醇基酯，后由氨基与羧甲基壳聚糖的羧基反应修饰到长链羧甲基壳聚糖生成组氨酸胆固醇基酯修饰的羧甲基壳聚糖，对组氨酸胆固醇基酯修饰的羧甲基壳聚糖进行靶向标记生成组氨酸胆固醇基酯与靶向标记物共同修饰的羧甲基壳聚糖高分子化合物，然后在临界胶束浓度以上通过自组装形成稳定的球状递送载体，与siRNA混合，制得siRNA递送系统复合物，其具有较好的靶向性，环境响应性，siRNA稳定性。