公开(公告)号：CN106380465A

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：CN201610801513.1

申请日：2016-09-05

申请人： 郑州大学

发明人： 刘宏民 ,  宋攀攀 ,  张秋荣 ,  顾一飞 ,  崔飞 ,  曹钦波 ,  王超杰 ,  田亚楠 ,  王雁 ,  王源 ,  秦婷婷 ,  孟祥川 ,  刘梦

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12

摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域,公开了含1，2，3-三氮唑结构单元的2，4-二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途。本发明以邻氨基苯甲酰胺为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列含1，2，3-三氮唑结构单元的新型2，4-二取代喹唑啉。本发明化合物具有通式Ⅰ结构。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。开发成为新药后可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。通式Ⅰ。

公开(公告)号：CN106243089A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201610616997.2

申请日：2016-07-28

申请人： 郑州大学

发明人： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  张孝松 ,  曹钦波 ,  崔飞 ,  宋攀攀 ,  王超杰 ,  孟祥川 ,  田亚楠 ,  王雁 ,  张岚清 ,  王巍

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的4位含查尔酮结构单元的6-取代-2-(苯并咪唑-2-亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途。其具有通式Ⅰ结构，其中：R1为甲基、苯基；R2为3,4,5-三甲氧基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-硝基苯基、3-溴苯基、3,5-二氟苯基、2-氟-4-溴苯基、3-溴-4-氟苯基、3-羟基苯基、2-噻吩基、2-呋喃基、3,5-二氟苯基、3,5-二氯苯基。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。开发成为新药后可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。

公开(公告)号：CN106380465B

公开(公告)日：2019-03-12

申请号：CN201610801513.1

申请日：2016-09-05

申请人： 郑州大学

发明人： 刘宏民 ,  宋攀攀 ,  张秋荣 ,  顾一飞 ,  崔飞 ,  曹钦波 ,  王超杰 ,  田亚楠 ,  王雁 ,  王源 ,  秦婷婷 ,  孟祥川 ,  刘梦

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域,公开了含1，2，3‑三氮唑结构单元的2，4‑二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途。本发明以邻氨基苯甲酰胺为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列含1，2，3‑三氮唑结构单元的新型2，4‑二取代喹唑啉。本发明化合物具有通式Ⅰ结构。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。开发成为新药后可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。通式Ⅰ。

公开(公告)号：CN106243089B

公开(公告)日：2018-05-15

申请号：CN201610616997.2

申请日：2016-07-28

申请人： 郑州大学

发明人： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  张孝松 ,  曹钦波 ,  崔飞 ,  宋攀攀 ,  王超杰 ,  孟祥川 ,  田亚楠 ,  王雁 ,  张岚清 ,  王巍

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的4位含查尔酮结构单元的6‑取代‑2‑(苯并咪唑‑2‑亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途。其具有通式Ⅰ结构，其中：R1为甲基、苯基；R2为3,4,5‑三甲氧基苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、3‑氟苯基、3‑硝基苯基、3‑溴苯基、3,5‑二氟苯基、2‑氟‑4‑溴苯基、3‑溴‑4‑氟苯基、3‑羟基苯基、2‑噻吩基、2‑呋喃基、3,5‑二氟苯基、3,5‑二氯苯基。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。开发成为新药后可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。