公开(公告)号：CN106243089A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201610616997.2

申请日：2016-07-28

申请人： 郑州大学

发明人： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  张孝松 ,  曹钦波 ,  崔飞 ,  宋攀攀 ,  王超杰 ,  孟祥川 ,  田亚楠 ,  王雁 ,  张岚清 ,  王巍

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的4位含查尔酮结构单元的6-取代-2-(苯并咪唑-2-亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途。其具有通式Ⅰ结构，其中：R1为甲基、苯基；R2为3,4,5-三甲氧基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-硝基苯基、3-溴苯基、3,5-二氟苯基、2-氟-4-溴苯基、3-溴-4-氟苯基、3-羟基苯基、2-噻吩基、2-呋喃基、3,5-二氟苯基、3,5-二氯苯基。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。开发成为新药后可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。

公开(公告)号：CN104016986B

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410092174.5

申请日：2014-03-13

申请人： 郑州大学

发明人： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  薛登启 ,  顾一飞 ,  张孝松 ,  章旭耀 ,  邵坤鹏 ,  贺鹏 ,  陈鹏举

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2, 4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法及其用途。所述化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：R1为氢、甲基、苯基；R2为氢、4-氟苯基、4-氯苯基、3-三氟甲基苯基、2-氟苯基。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。可作为活性成分开发成为新药后应用于临床预防和癌症治疗。 通式Ⅰ。

公开(公告)号：CN103848815B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410091332.5

申请日：2014-03-13

申请人： 郑州大学

发明人： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  邵坤鹏 ,  章旭耀 ,  张孝松 ,  顾一飞 ,  陈鹏举 ,  薛登启 ,  贺鹏

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/38 ,  C07D239/47 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本发明以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，X为N、CH；R为Cl、4-CH3-C6H5-NH2、4-CH3O-C6H5-NH2。体外抗肿瘤活性实验证明，该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，对此进一步优化有望获得抗肿瘤的一类新药。

公开(公告)号：CN106243089B

公开(公告)日：2018-05-15

申请号：CN201610616997.2

申请日：2016-07-28

申请人： 郑州大学

发明人： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  张孝松 ,  曹钦波 ,  崔飞 ,  宋攀攀 ,  王超杰 ,  孟祥川 ,  田亚楠 ,  王雁 ,  张岚清 ,  王巍

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的4位含查尔酮结构单元的6‑取代‑2‑(苯并咪唑‑2‑亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途。其具有通式Ⅰ结构，其中：R1为甲基、苯基；R2为3,4,5‑三甲氧基苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、3‑氟苯基、3‑硝基苯基、3‑溴苯基、3,5‑二氟苯基、2‑氟‑4‑溴苯基、3‑溴‑4‑氟苯基、3‑羟基苯基、2‑噻吩基、2‑呋喃基、3,5‑二氟苯基、3,5‑二氯苯基。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。开发成为新药后可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。

公开(公告)号：CN104016986A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410092174.5

申请日：2014-03-13

申请人： 郑州大学

发明人： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  薛登启 ,  顾一飞 ,  张孝松 ,  章旭耀 ,  邵坤鹏 ,  贺鹏 ,  陈鹏举

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法及其用途。所述化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：R1为氢、甲基、苯基；R2为氢、4-氟苯基、4-氯苯基、3-三氟甲基苯基、2-氟苯基。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。可作为活性成分开发成为新药后应用于临床预防和癌症治疗。

公开(公告)号：CN103848815A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201410091332.5

申请日：2014-03-13

申请人： 郑州大学

发明人： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  邵坤鹏 ,  章旭耀 ,  张孝松 ,  顾一飞 ,  陈鹏举 ,  薛登启 ,  贺鹏

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/38 ,  C07D239/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/38 ,  C07D239/47

摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本发明以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，X为N、CH；R为Cl、4-CH3-C6H5-NH2、4-CH3O-C6H5-NH2。体外抗肿瘤活性实验证明，该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，对此进一步优化有望获得抗肿瘤的一类新药。