公开(公告)号：CN106432607A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610868545.3

申请日：2016-09-30

申请人： 郑州大学

发明人： 胡玉荣 ,  牛振喜 ,  陈杰 ,  张宁霞 ,  姚兴 ,  段少峰 ,  黄胜楠 ,  张军霞 ,  王卫萍 ,  刘莹 ,  吉梦飞 ,  李慧丽 ,  李元敏 ,  袁金秀 ,  徐鑫 ,  王娟 ,  赵建辉

IPC分类号： C08F226/10 ,  C08F222/16 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/337 ,  A61K47/32 ,  A61K9/107 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种两亲性聚合物的制备方法及其应用，可有效解决难溶性药物吸收差，疗效差，生物利用度较低，不良反应较多的问题。技术方案为：一种两亲性聚合物由N-乙烯基吡咯烷酮单体和马来酸格尔伯特二十烷醇单酯连接构成，由马来酸酐和2-辛基-十二烷格尔伯特醇酯化生成马来酸格尔伯特醇二十烷单酯，以过氧月桂酰为引发剂，以N-乙烯基吡咯烷酮和马来酸格尔伯特二十烷醇单酯为单体，在正庚烷中进行自由基聚合反应，制得两亲性聚合物。本发明以两亲性聚合物为载体材料，将难溶性药物包埋于聚合物胶束内，制成难溶性载药胶束注射剂，有很好的肿瘤抑制作用，且毒性低，可增强难溶性药物的水溶性，改善药物的生物利用度，降低药物毒副作用。

公开(公告)号：CN106432607B

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201610868545.3

申请日：2016-09-30

申请人： 郑州大学

发明人： 胡玉荣 ,  牛振喜 ,  陈杰 ,  张宁霞 ,  姚兴 ,  段少峰 ,  黄胜楠 ,  张军霞 ,  王卫萍 ,  刘莹 ,  吉梦飞 ,  李慧丽 ,  李元敏 ,  袁金秀 ,  徐鑫 ,  王娟 ,  赵建辉

IPC分类号： C08F226/10 ,  C08F222/16 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/337 ,  A61K47/32 ,  A61K9/107 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种两亲性聚合物的制备方法及其应用，可有效解决难溶性药物吸收差，疗效差，生物利用度较低，不良反应较多的问题。技术方案为：一种两亲性聚合物由N‑乙烯基吡咯烷酮单体和马来酸格尔伯特二十烷醇单酯连接构成，由马来酸酐和2‑辛基‑十二烷格尔伯特醇酯化生成马来酸格尔伯特醇二十烷单酯，以过氧月桂酰为引发剂，以N‑乙烯基吡咯烷酮和马来酸格尔伯特二十烷醇单酯为单体，在正庚烷中进行自由基聚合反应，制得两亲性聚合物。本发明以两亲性聚合物为载体材料，将难溶性药物包埋于聚合物胶束内，制成难溶性载药胶束注射剂，有很好的肿瘤抑制作用，且毒性低，可增强难溶性药物的水溶性，改善药物的生物利用度，降低药物毒副作用。